肺癌新药RET融合塞尔帕替尼怎么买?
肺癌新药RET融合塞尔帕替尼:
1、适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;
2、适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC);
3、适用于需要全身性治疗且放射性碘难治性(如果合适的放射性碘)患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
【用法用量】
体重< 50公斤:每天服用剂量为120 mg(3粒);
体重≥50公斤:每天服用剂量为160 mg(4粒)
普拉替尼(Pralsetinib)和塞尔帕替尼(Selpercatinib)作为RET选择性酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI),显著改善了RET融合阳性NSCLC患者生存及预后。普拉替尼和塞尔帕替尼已确立成为这类患者一线或后续治疗的首选方案。与其他TKI治疗时观察到的类似,RET靶向抑制治疗也会导致耐药问题,而获得性耐药的出现将影响治疗的远期有效性,并限制后续的药物选择。
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塞尔帕替尼用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。
塞尔帕替尼价格多少?40mg和80mg的价格公布!40mg的价格大概在5000左右,80mg的在8000左右。塞尔帕替尼的使用剂量是严格按照体重来计算的,体重≤50kg 每天的剂量是120mg;体重≥50kg,每天的剂量是160kg.
塞尔帕替尼的服用方法是:每次间隔12小时,有或没有食物均可以,如果药物呕吐出后,请勿补服,到下次服药时间再服用即可。 整个吞下塞尔帕替尼胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。塞尔帕替尼口服,通常每天 2 次。
服用塞尔帕替尼的注意事项:在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等),如果不可避免时,应服用质子泵抑制剂时,塞尔帕替尼随餐口服;在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼;在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
Mobocertinib TAK-788莫博替尼,在服用莫博替尼前,检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用莫博替尼期间,定期检测QTc间期和血清中电解质。
如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常,增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。
Mobocertinib安全性可控,最常见的治疗相关不良事件包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。
3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药,最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。
莫博替尼(Exkivity用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人。符合条件的患者在接受铂类化疗期间或之后应有疾病进展
EGFR外显子20插入突变NSCLC患者约占NSCLC病例的1%-2%。莫博替尼适用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的具有EGFR外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼(Exkivity用于治疗携带EGFR 外显子20插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。值得注意的是,这是FDA批准的首个针对EGFR 外显子20插入突变的口服疗法。
莫博替尼(Exkivity服用方法:160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
塞尔帕替尼的适应症为:
(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者;
(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;
(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼联用抗酸剂时应该注意:在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂、组胺H2受体阻断剂和中和胃酸药,如果不可避免时,应:
服用质子泵抑制剂时,塞尔帕替尼随餐口服;
在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼;
在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
塞尔帕替尼(Selpercatinib)主要用于治疗携带RET基因突变或融合的癌症患者。
RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)
用于治疗局部晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成人患者。
RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)
用于治疗需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌,适用于12岁及以上成人和儿童患者。
RET融合阳性甲状腺癌
用于治疗需要全身治疗且对放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌,适用于12岁及以上成人和儿童患者。
其他RET融合阳性实体瘤。
目前,塞尔帕替尼的已知适应症均集中在癌症治疗领域,尚未有公开资料显示其在非癌症领域的应用。其核心作用机制是通过高选择性抑制RET基因突变或融合相关的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
普拉替尼(Pralsetinib)是一种高选择性的RET抑制剂,与传统化疗相比,具有以下显著不同和优势:
1. 作用机制
普拉替尼:通过精准抑制RET基因突变或融合的信号通路,直接作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的损害。
传统化疗:通过抑制细胞分裂,对快速分裂的细胞(包括肿瘤细胞和正常细胞)产生毒性作用。
2. 疗效
普拉替尼:
在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,普拉替尼的客观缓解率(ORR)为61%(既往接受过治疗的患者)和73%(初治患者)。
在甲状腺癌患者中,普拉替尼的ORR为60%,中位缓解持续时间(DOR)长达22.3个月。
传统化疗:
对于NSCLC患者,传统化疗的ORR通常较低,且缓解持续时间较短。
化疗在甲状腺癌中的疗效也有限,且对某些耐药肿瘤细胞效果不佳。
3. 副作用
普拉替尼:
常见副作用包括高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛等,但多为轻度至中度。
3级及以上不良反应发生率较低。
传统化疗:
常见副作用包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制(如白细胞减少、贫血)等,且3级及以上不良反应发生率较高。
4. 耐受性
普拉替尼:耐受性良好,患者在治疗过程中能够维持较好的生活质量和功能状态。
传统化疗:由于副作用较重,患者的生活质量可能受到较大影响.
塞尔帕替尼(Selpercatinib)虽然疗效显著,但确实可能导致严重副作用,部分甚至危及生命,需高度警惕并在医生指导下严密监测。
| 副作用 | 表现 | 风险等级 |
| **肝毒性** | ALT/AST升高、黄疸、右上腹痛、食欲减退 | 高,需定期监测肝功能 |
| **高血压** | 血压急剧升高,可能引发头痛、视力模糊、胸痛 | 高,治疗前需控制血压,治疗中每周监测 |
| **QT间期延长** | 心悸、晕厥、心律不齐,严重可致猝死 | 高,尤其合并其他QT延长药物时 |
| **肺部炎症(ILD)** | 干咳、气促、发热,进展迅速 | 中-高,需立即停药并就医 |
| **出血事件** | 吐血、尿血、便血、牙龈出血等 | 高,严重者需永久停药 |
| **过敏反应** | 皮疹、发热、关节痛,严重可致过敏性休克 | 中-高,多发生在治疗首月 |
| **肿瘤溶解综合征** | 高尿酸、高钾、肾衰,可能致命 | 罕见但严重 |
| **伤口愈合障碍** | 术后伤口不愈合、裂开 | 高,大手术前后需停药 |
临床数据支持:
44%的患者出现严重不良反应,其中11%与药物直接相关 。
最常见的3级以上不良反应:高血压、ALT升高、AST升高、腹泻、QT间期延长
应对策略:
治疗前:全面评估肝功能、血压、心电图、电解质
治疗中:
前3个月每2周查肝功能,之后每月1次
每周监测血压,稳定后每月1次
有心脏病史者定期查心电图和电解质
出现严重副作用:应立即停药并就医,必要时永久停用
总结:
塞尔帕替尼虽为RET靶向治疗“明星药”,但肝毒性、高血压、QT延长、肺炎等严重副作用不可忽视。必须在专业医生指导下使用,并配合定期监测,才能最大限度保障用药安全。