塞尔帕替尼（赛普替尼-292）：   对于初步诊断且未经过任何治疗的RET融合阳性NSCLC患者，接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例高达84%，且疗效持久。 对于之前接受过系统性铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者，同样表现出高疗效，肿瘤体积缩小≥30%的患者比例达到70%。 适应症：主要用于治疗具有RET基因融合的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺髓样癌（MTC）患者。 用药方案：根据患者的体重调整剂量，每日口服两次（12小时一次）。体重小于50kg的患者每次剂量为120mg，体重达到或超过50kg的患者每次剂量为160mg。 特性：作为可逆性靶向药物，专注于RET激酶，通过精准抑制其活性来阻断下游信号传导。   印度大药房可以购买到292-塞尔帕替尼（赛普替尼）  

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制可概括为以下三步： 1️⃣ 精准结合 RET 激酶 ATP 位点 药物分子以ATP竞争性方式直接嵌入RET激酶的ATP结合口袋，阻断ATP与RET结合。 这一结合锁定RET于非活化构象，使其无法完成自身磷酸化，从而切断下游信号启动开关。 2️⃣ 阻断致癌信号级联 RET融合或突变后持续激活，主要驱动两条通路： MAPK/ERK 通路 → 促进细胞无限增殖 PI3K/AKT/mTOR 通路 → 抑制凋亡、促进存活 塞尔帕替尼通过抑制RET自磷酸化，同步关闭上述两条通路，导致肿瘤细胞周期停滞并诱导凋亡。 3️⃣ 高选择性带来“脱靶毒性”极低 对RET野生型及常见突变（V804M/L、M918T等）的IC50低至0.92–2 nM； 对VEGFR、EGFR等激酶抑制活性弱60–100倍，因此皮疹、高血压等脱靶副作用显著少于多靶点TKI。 ✅ 一句话总结 塞尔帕替尼通过**“ATP竞争性、高选择性抑制RET激酶自磷酸化”，精准关闭RET-MAPK/PI3K致癌信号，从而抑制肿瘤生长、诱导癌细胞凋亡**，并因高选择性而副作用更低

塞普替尼（Selpercatinib）的“最低可到手价”出现在印度仿制药渠道： 40 mg×60粒/盒：约 1700–1800元 按体重<50 kg患者（每日6粒）计算，一个月约需3盒，月费用≈5100–5400元；体重≥50 kg患者（每日8粒）月费用≈6800–7200元，为目前公开渠道的全球最低价   | 版本        | 规格        | 参考价/盒            | 月费用估算        | 备注              | | --------- | --------- | ---------------- | ------------ | --------------- | | 印度仿制药     | 40mg×60粒  | 1700–1800元       | 5100–7200元   | 直邮代购，冷链保真       | | 孟加拉珠峰     | 40mg×30粒  | 2200元            | 8800–11700元  | 粒数少，单价高         | | 老挝卢修斯     | 40mg×120粒 | 2850–3400元       | 5700–6800元   | 大包装，性价比次之       | | 国内原研（医保后） | 80mg×56粒  | 医保自付≈6000–10000元 | 13000–18000元 | 需符合RET阳性适应症才可报销 |   月度最低花费：约5100–5400元（体重<50 kg）