【性状】
薄膜衣片：5 mg（圆片）、10 mg（三角片）。灰色-淡黄，一面刻“INT”及规格。
【适应证】（已获批）
原发性胆汁性胆管炎（PBC）
• 成人无肝硬化，或
• 代偿期肝硬化且无门脉高压证据
用法：
– 对熊去氧胆酸（UDCA）疗效不足者：与 UDCA 联合；
– 或不能耐受 UDCA 者：单药治疗。
注：批准基于 ALP 下降，尚未证实症状或生存获益。
【用法用量】
• 起始：5 mg 口服，每日 1 次，可与或不与食物同服。
• 疗效评估：治疗 3 个月后 ALP 或总胆红素仍高且耐受良好，可增至 10 mg 每日 1 次。
• 若与胆汁酸结合树脂（如消胆胺）合用，需间隔 ≥4 h。
【禁忌】
• 完全胆道梗阻；
• 失代偿期肝硬化（Child-Pugh B/C）或既往有失代偿事件；
• 代偿期肝硬化伴门脉高压（静脉曲张、腹水、血小板持续 <100×10⁹/L 等）。
【警告与注意事项】
肝功能失代偿/肝衰竭（黑框警告）：已报道 PBC 伴肝硬化患者用药后出现肝衰甚至死亡，需密切监测。
严重瘙痒：呈剂量依赖性，可用胆汁酸结合树脂、抗组胺药或暂时减量/停药。
HDL-C 降低：建议定期监测血脂。
妊娠、哺乳：缺乏人群数据，不推荐；育龄期需有效避孕。
【常见不良反应】（≥10%）
瘙痒、乏力、腹痛/恶心、关节痛、咽炎、头晕、便秘、外周水肿。
【药物相互作用】
• 强 CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明）↑ 暴露，应考虑减量。
• 胆汁酸结合树脂、铝制剂↓ 吸收，需分时服用。
【监测项目】
• 基线：肝功能（ALT/AST、TBil、ALP）、INR、血脂。
• 治疗期：
– 前 3 个月：每月查肝功；
– 后续：每 3-6 个月；
– 出现瘙痒加重或黄疸立即复查。
【特殊人群】
• 轻-中度肾功能损害：无需调整；重度慎用。
• 儿童：安全有效性未确立。
• ≥65 岁：暂无证据提示差异，但应谨慎监测。
【规格与贮藏】
5 mg×30 片、10 mg×30 片；25 °C 以下干燥处保存。
【患者用药提示】
每晚固定时间整片吞服；如漏服 <12 h，可补服；>12 h 跳过。
出现持续或加重瘙痒、皮肤/眼黄染、黑尿、严重疲劳，立即就医。
治疗期间避免饮酒，并告知医生所有正在使用的药物及草药。