KRAS G12C突变是非小细胞肺癌KRAS突变当中最常见的亚型,这部分患者的治疗,长期以来依赖化疗、免疫治疗以及疗效并不理想的靶向治疗。KRAS抑制剂的问世,让这部分患者,尤其是已经尝试过了一线化疗的患者,迎来了全新的治疗选择。
索托拉西布治疗期间最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。根据美国FDA 的规定,如果患者治疗期间出现间质性肺病的症状,应停用索托拉西布;如果确诊为间质性肺病,则应永久停用索托拉西布.在治疗开始前研究者应监测患者肝功能,如果出现肝损伤,应停用索托拉西布、减少剂量或永久停药。
安进已获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准,其索托拉西布 (Sotorasib) 用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人。索托拉西布(Sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的 FDA 批准的测试检测到的肺癌突变。
目前,瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准,用于转移性结直肠癌的治疗,该药批准的商品名为Stivarga®,批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。
此外,该产品还在70多个国家获得了批准,用于转移性消化道间质肿瘤(GIST)的治疗,其中也包括美国、欧盟和日本。
瑞格菲尼用法用量:
瑞戈非尼应由在抗癌治疗给药方面有经验的医生开具。 推荐剂量为160mg(4片,每片含40mg瑞戈非尼),每日一次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。
服用方法瑞戈非尼片应在每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补(前一天)漏服的剂量。
卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃.
美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼(capmatinib)上市,治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
最常见的不良反应有:手或脚肿胀;恶心;疲倦;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化。
说明书其他节更加详细讨论以下不良反应:间质性肺疾病(ILD)/肺炎;肝毒性;
原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F);注意防潮;首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的药片。
莫博替尼(Exkivity用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人。符合条件的患者在接受铂类化疗期间或之后应有疾病进展
EGFR外显子20插入突变NSCLC患者约占NSCLC病例的1%-2%。莫博替尼适用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的具有EGFR外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼(Exkivity用于治疗携带EGFR 外显子20插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。值得注意的是,这是FDA批准的首个针对EGFR 外显子20插入突变的口服疗法。
莫博替尼(Exkivity服用方法:160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
Cabozantinib卡博替尼的说明书:
1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌;
2.索坦治疗失败的晚期肾癌;
3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者;
4.多吉美耐药后的肝癌患者;
5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者.
Cabozantinib是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
目前,cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售,在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。
CABOMETYX通常的剂量是60毫克,一天一次。
服用Cabometyx前至少2小时内不能吃任何东西,服用药物后至少1小时内不能吃任何东西。
卡博替尼20mg的价格大概是500-600之间。
劳拉替尼(Lorlatinib)与克唑替尼相比,第三代ALK-TKI在该患者群体中引发了更高的总体和颅内缓解。
还发现该药物可使疾病进展或死亡风险发生率降低72%(HR,0.28;95%CI,0.19-0.41;单侧P<0.001)。劳拉替尼(Lorlatinib)组BICR评估的PFS中位数不可估计(NE),克唑替尼组为9.3个月。
劳拉替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它在携带ALK重排的临床前肺癌模型中显示出高度活性。
Lorbrena专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的ALK基因突变,并可穿透血脑屏障,治疗脑转移。
高达40%的ALK阳性肺癌患者出现脑转移。肺癌是全世界癌症相关死亡的首要原因之一。NSCLC约占肺癌的80-85%,ALK阳性肿瘤发生在约3-5%的NSCLC病例中。
莫博替尼EGFR 20外显子插入(EGFR ex 20ins)突变是EGFR突变中非常重要的类型,其占比高达10%。EGFR ex20ins突变不
是一种突变,包含多种突变类型,因此临床医生往往对其认识不充分。
目前国内对于EGFR ex20ins突变并没有很好的靶向药物,临床治疗仍以化疗为主,一线、二线乃至三线化疗。相对19
外显子缺失(19Del)突变、L858R突变,EGFR ex20ins突变患者的预后相差较多。
由于EGFR ex20ins突变隶属于EGFR突变,我们也曾尝试应用一代、二代乃至三代靶向药物进行治疗,但临床获益有
限,无法满足患者的治疗需求。
2021年9月15日,FDA批准Mobocertinib用于治疗含铂化疗期间或之后进展的EGFR ex20ins突变阳性局部晚期或转移
性NSCLC成人患者。Mobocertinib为小分子抑制剂,该药物获批让EGFR ex20ins突变NSCLC患者告别了没有口服靶向
药物治疗的历史。
普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓
度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,
FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
普纳替尼(Ponatinib)规格是:每片15 mg和45 mg。
帕纳替尼为新一代酪氨酸激酶抑制剂,对BCR-ABL阳性白血病有显着疗效,如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳
性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL),甚至在对第一、二代酪氨酸激酶抑制剂出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。
普纳替尼(Ponatinib)【不良反应】
最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血
液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。
印度大药房可以购买到孟加拉的普纳替尼。
帕纳替尼可以针对多种白血病,例如慢性粒细胞白血病的慢性期、急性期和爆发期,以及费城染色体阳性的急性淋巴细
胞白血病。其中对于有T315I突变的慢性粒细胞白血病的慢性期患者来说效果是最好的,其应答率高达70%,对于一代
药或者二代药耐药或者不耐受的慢性粒细胞白血病的慢性期患者来说,有51%的应答率,超过一半,对于急性期的慢性
粒细胞白血病患者有57%的应答率,而对于爆发期的慢性粒细胞白血病患者和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患
者,分别有31%和41%的应答率,这些数据对于一个三代药来说已经是非常好了。
帕纳替尼(Ponatinib)是一种抗癌药物。用于治疗成人慢性粒细胞白血病((CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急
性淋巴细胞白血病(ALL)。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的
患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。
靶向新药莫博替尼TAK-788在先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中具有良好的风险-效益特征。莫博替尼
是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。
根据2021年ASCO会议上公布的数据,96例局部晚期/转移性EGFR ex20ins NSCLC患者,所有患者每天一次口服
TAK788(160mg)。 中位治疗时间为6.5个月,独立审查委员会(IRC)评估的客观有效率(ORR)为25%,疾病控制
率DCR为76%[95%CI:66-84];未达到DOR中位数,PFS为7.3个月,中位OS尚未到达;114例既往接受过铂类治疗的患
者,接受TAK-788中位治疗时间为7个月,IRC确认的ORR为28%,疾病控制率(DCR)为78%[95%CI:69–85],中位反
应持续时间(DOR)为17.5个月,中位PFS为7.3个月,中位生存期(OS)为24个月。
试验结果显示,莫博替尼对先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性转移性非小细胞肺癌患者有临床意义的生存益处,而且安
全状况可控。
首先,阿伐曲波帕主要用于治疗特定类型的血小板减少症,如慢性肝病(CLD)相关血小板减少症、肿瘤化疗所致血小板减少症(CIT)和免疫性血小板减少症(ITP)等。
这些药物的使用旨在提升患者的血小板计数,减少出血风险,并帮助患者安全地接受手术或诊断性操作。
此外,阿伐曲波帕还在其他类型的血小板减少症中进行了研究和应用,如肿瘤化疗所致血小板减少症(CIT)和免疫性血小板减少症(ITP)等。
虽然在这些领域的研究结果可能因患者群体和病情差异而有所不同,但总体而言,阿伐曲波帕在提升血小板计数和改善患者症状方面展现出了积极的效果。
阿伐曲波帕主要用于治疗特定类型的血小板减少症,如慢性肝病(CLD)相关血小板减少症、肿瘤化疗所致血小板减少症(CIT)和免疫性血小板减少症(ITP)等。
这些药物的使用旨在提升患者的血小板计数,减少出血风险,并帮助患者安全地接受手术或诊断性操作。
用于治疗患有慢性(进行中)肝病的成年患者的血小板减少症,这些患者计划接受内科或牙科手术以帮助预防出血并发症。
用于治疗慢性免疫性血小板减少症的成年患者的血小板减少症,这些患者对之前的治疗反应不足。
阿伐曲波帕副作用有哪些?
常见不良反应包括发热、腹痛、恶心、头痛、疲劳和外周性水肿等。
严重不良反应可能包括血栓形成/血栓栓塞并发症,尤其是在合并已知血栓栓塞危险因素的患者中。
罕见不良反应包括过敏性休克、重度肝功能不全、血小板生成素受体激动剂过敏等
抗肺纤维化药物,尼达尼布的效果令人满意
在临床试验中,尼达尼布显示出显著的疗效,能够有效减缓肺部组织的纤维化过程。其作用机制主要通过抑制特定的酪氨酸激酶,从而阻断导致纤维化的信号通路。
此外,尼达尼布的副作用相对较小,患者耐受性良好,这使得它成为治疗肺纤维化的一个重要选择。随着研究的深入,未来可能会有更多的数据支持其在不同患者群体中的应用。
尼达尼布的临床应用前景广阔,不仅限于肺纤维化。研究者们正在探索其在其他纤维化相关疾病中的潜在疗效,如肾纤维化和肝硬化。
初步研究表明,尼达尼布Nintedanib 可能对这些病症也有积极影响,但需要更多的临床试验来验证其安全性和有效性。同时,尼达尼布的长期使用效果和安全性评估也在进行中,以确保患者在长期治疗过程中的健康。随着医学研究的不断进步,尼达尼布有望为纤维化疾病的治疗带来新的突破。
奥希替尼(Osimertinib)是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。以下是奥希替尼的主要适应症:
具有T790M突变的非小细胞肺癌:
奥西替尼主要用于治疗具有T790M突变的晚期或转移性非小细胞肺癌。这类突变是导致常规EGFR抑制剂失效的主要原因之一,占大约50%~60%的耐药病例。
对于有T790M突变且接受二线治疗的患者,奥希替尼的客观缓解率约为70%,无进展生存期中位数约为10个月。
携带敏感EGFR突变的非小细胞肺癌:
奥希替尼也可用于初治的携带敏感EGFR突变(如19号外显子缺失和L858R突变)的非小细胞肺癌患者。这些突变类型在东亚人群中的发生率较高,大约占所有非小细胞肺癌病例的10%~15%。
对于初治EGFR突变患者,奥希替尼的无进展生存期中位数可延长至18个月左右。
奥希替尼可以通过印度代购,但选择正规渠道至关重要,以确保药品的质量和安全性。
阿达格拉西布适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这些患者需通过FDA批准的检测方法确定存在KRAS G12C突变。
阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂,其最新价格因版本和规格的不同而有所差异。以下是一些主要版本的阿达格拉西布最新价格信息:
一、美国原研药
规格:200mg×180粒
价格:约243800元人民币/盒(也有说法为约200050元人民币/盒)
二、香港版
规格:200mg×180粒
价格:约234500元人民币/盒
三、老挝卢修斯版仿制药
规格:200mg×90片
价格范围:3600元人民币/盒(不同时间或销售渠道可能存在价格差异)
索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)都是针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的选择性共价抑制剂。以下是两者的区别以及选择建议:
一、药物特性与疗效
索托拉西布
上市时间:2021年5月在美国批准上市。
半衰期:相对较短(具体半衰期时间因个体差异而异,但通常不会如阿达格拉西布那样长达23小时)。
疾病控制率:高,但具体数值可能因临床试验的不同而有所差异。
肿瘤缩小率:约为37.1%。
无进展生存期:相对较长,比阿达格拉西布长2.5个月。
常见副作用:腹泻、恶心、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高等。
阿达格拉西布
上市时间:2022年12月在美国批准上市。
半衰期:长达23个小时,药效在体内持续时间长。
疾病控制率:同样非常高。
肿瘤缩小率:约为45%,略高于索托拉西布。
无进展生存期:虽然比索托拉西布短2.5个月,但仍在可接受范围内。
常见副作用:疲劳、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高等,还有恶心、呕吐、腹泻等消化系统问题,以及皮疹、瘙痒等皮肤反应。
特殊疗效:对脑转患者的肿瘤控制有非常好的效果。
二、选择建议
考虑药物疗效:
如果更看重肿瘤缩小率,阿达格拉西布可能是一个更好的选择。
如果更看重无进展生存期,索托拉西布可能更适合。
考虑患者状况:
如果患者已经出现脑转移,阿达格拉西布可能是一个更好的选择,因为它对脑转患者有奇效。
如果患者希望减少服药次数,索托拉西布可能更合适,因为它每天只需服用一次。
考虑经济因素:
阿达格拉西布由于刚上市不久,且没有仿制药,价格相对较高。
索托拉西布相对便宜一些,可能更适合经济条件有限的患者。
考虑副作用:
如果患者对某种副作用特别敏感或担心,可以选择副作用相对较轻的药物。例如,如果患者担心疲劳和皮肤反应,可能会倾向于选择索托拉西布。
咨询专业医生:
在做出选择之前,最好咨询专业医生或肿瘤专家的意见。他们可以根据患者的具体情况、药物疗效、副作用以及经济因素等综合考虑,为患者提供个性化的治疗建议。
综上所述,索托拉西布和阿达格拉西布都是针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的有效治疗药物。在选择时,患者应根据自己的具体情况、药物疗效、副作用以及经济因素等综合考虑。同时,务必在专业医生的指导下进行决策和治疗。
关于孟加拉艾曲波帕的当前价格,由于存在不同版本和规格,价格也会有所差异。以下是根据最新信息整理的不同规格孟加拉艾曲波帕的大致价格范围:
25mg规格、28粒装:价格大约在1100元至1600元之间(也有说法认为价格大约在380美元至1290元人民币之间),具体取决于药物来源和购买渠道。
50mg规格、28粒装:价格大约在1900元至2800元之间(也有说法认为价格大约在680美元至2100元人民币之间),同样受到多种因素的影响。
请注意,这些价格仅供参考,实际购买时的价格可能会因地区、销售渠道、促销活动等因素而有所不同。
关于在印度大药房购买孟加拉艾曲波帕的问题,印度确实是一个知名的药品生产和出口国,许多国际专利药的仿制药在印度都可以找到。因此,在印度大药房可以购买到孟加拉艾曲波帕的仿制药。
总之,孟加拉艾曲波帕的价格因规格和购买渠道而异,在印度大药房有可以购买到该药品的仿制药,但需要注意药品质量和安全性等方面的问题。在购买前建议咨询专业医生。
普托马尼(Pretomanid,商品名普瑞玛尼)是一种新型抗结核药物,在治疗多药耐药肺结核方面显示出潜力。然而,与其他药物一样,普托马尼也可能产生一系列副作用。以下是对普托马尼副作用的应对策略:
一、了解普托马尼的常见副作用
普托马尼的常见副作用包括但不限于:
周围神经病变、痤疮、贫血、恶心、呕吐。
头痛、转氨酶增加、消化不良、食欲下降、皮疹、瘙痒、腹痛、胸膜炎。
γ-谷氨酰转移酶增加、下呼吸道感染、高淀粉酶血症。
咯血、背痛、咳嗽、视力障碍、低血糖、体重异常减轻和腹泻等。
注意事项
在使用普托马尼之前,患者应详细告知医生自己的过敏史、疾病史以及正在使用的其他药物,以避免潜在的药物相互作用和过敏反应。
在治疗过程中,患者应定期监测血常规、肝功能、肾功能等指标,以及时发现和处理可能的副作用。
如出现任何不适症状,患者应立即停药并咨询医生。
总的来说,虽然普托马尼在治疗耐药结核病方面具有显著疗效,但患者在使用过程中仍需注意可能出现的副作用,并遵循医生的建议进行定期监测和处理。
贝达喹啉联合用药的组成
联合治疗方案通常包括以下几类药物:
注射类药物:如卡那霉素、阿米卡星等。
氟喹诺酮类:如莫西沙星、左氧氟沙星。
其他抗结核药物:如乙胺丁醇、环丝氨酸、吡嗪酰胺等
孕妇使用贝达喹啉存在一定的风险,主要体现在以下几个方面:
数据不足:目前关于孕妇使用贝达喹啉的安全性数据有限,无法充分评估其对胎儿的潜在风险。
胎儿发育风险:贝达喹啉被认为可能具有胎儿发育毒性,尽管动物研究未发现明确的胎仔危害,但动物研究结果并不能完全预测人体反应。
不良妊娠结局:妊娠期活动性结核病本身与不良母胎结局相关,如早产、低出生体重等,但贝达喹啉治疗的获益是否能超过潜在风险仍需进一步研究。
药物分泌至乳汁:贝达喹啉可通过乳汁分泌,且在母乳中浓度较高,可能对母乳喂养的婴儿造成不良反应,如肝毒性.
阿伐曲波帕的常见副作用包括头痛、疲劳、恶心等,通常为轻度至中度。严重副作用如血栓形成和肝功能异常较少见,但仍需警惕。治疗期间应定期监测血小板计数和肝功能,确保安全性和疗效。如有不适,应及时咨询医生。
常见副作用及应对
头痛
应对措施:休息、保持充足水分,必要时可使用非处方止痛药(如对乙酰氨基酚)。如头痛持续或加重,应咨询医生。
疲劳
应对措施:确保充足睡眠,合理安排活动,避免过度劳累。如疲劳严重,应告知医生。
恶心
应对措施:分次少量进食,避免油腻或刺激性食物。必要时可使用抗恶心药物,建议咨询医生。
腹痛
应对措施:轻度腹痛可通过热敷或休息缓解。如腹痛持续或加重,应就医。
关节痛
应对措施:轻度关节痛可通过休息和热敷缓解。如疼痛严重,应咨询医生。
外周性水肿
应对措施:轻度水肿可通过抬高患肢和减少盐分摄入缓解。如水肿严重或持续,应就医。