BRAF 基因是一种重要的原癌基因，位于第 7 号染色体的长臂上（7q34），编码 B-RAF 蛋白。 在 NSCLC 患者中，约有 1-3% 的患者有 BRAF 蛋白突变，但 V600E 突变类型约占整个 BRAF 突变的 50%。 这些患者急需适合的治疗，因为 BRAF V600E 突变肿瘤恶性程度更高，更容易导致较差的预后结果。   BRAF 突变有三个功能类别：1 类 BRAF V600 突变不依赖 RAS，并以单体形式促进下游信号传导；BRAF 非 V600 突变分为 2 类和 3 类突变：2 类突变不依赖 RAS，并以二聚体形式促进下游信号传导；3 类突变增强了与 RAS 的结合，并作为 RAS 依赖的二聚体促进下游信号转导。   目前在 BRAF 突变的研究中，维罗菲尼对于 V600E 突变的治疗可以达到 42% 的有效率，但对于 BRAF 的非 V600E 突变治疗均无效。而达拉菲尼单药对于 V600E 突变的治疗只有 33% 的有效率，没有达到靶向药物的有效率期望值（≥ 50%）。   达拉非尼联合曲美替尼疗法是一种针对有 BRAF V600E 突变的癌症患者的治疗方法，二者分别靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族 BRAF 和 MEK1/2 中的不同激酶，适合治疗涉及这一通路的 NSCLC、黑色素瘤肿瘤，并且两药同时使用的效果比单独使用其中一种要好。2020 版 CSCO 诊疗指南也将双靶联合治疗列入 BRAF V600E 阳性的黑色素瘤、结直肠癌及肺癌的推荐用药。     如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

曲美替尼Trametinib片剂应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），不应压碎，破碎或咀嚼。如果您错过了剂量并且距离您的常规剂量时间不到12小时，请在记住后立即服用。   如果超过12小时，请跳过剂量。不要一次服用2剂以弥补错过的剂量。           曲美替尼是我们在晚期不可转移的黑色素瘤中治疗效果最好的一款药品之一。在临床上经常与达拉非尼一起联合治疗黑色素瘤。   大部分接受这种联合治疗方案的患者黑色素瘤的病情都可以得到抑制，但是往往我们在用药治疗期间如果服药的剂量不正确的话是很有可能导致治疗效果不明显。   曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。   曲美替尼和达拉菲尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。  

曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF   V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联   合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。   使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。   　口服激酶抑制剂与达拉非尼（dabrafenib）联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用   于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制：曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑 制   剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。   曲美替尼【剂量和给药方法】   （1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。    （2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。   餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

曲美替尼主要针对的是BRAF基因突变中的BRAF V600E或V600K突变。这种突变在多种癌症中都有发现，包括黑色毒瘤、肺癌和甲状腺癌等。   曲美替尼作为一种小分子抑制剂，通过阻断BRAF激酶活性，能够抑制癌细胞的生长和扩散。在临床试验中，曲美替尼显示出对BRAF基因突变的肿瘤有显著的治疗效果，能够显著提高患者的生存率，并减少肿瘤的体积。     曲美替尼还可能引起一些较为罕见的副作用，例如口腔炎、高血压、间质性肺疾病、白细胞减少、血小板减少症等。在使用曲美替尼期间，患者应密切关注自己的身体状况，如有任何不适或异常反应，应及时就医并告知医生自己的用药情况。     总之，曲美替尼是一种针对BRAF V600E或V600K突变的有效治疗药物，耐药时间因个体差异而异。在使用过程中，患者应遵循医生的建议，定期进行疗效评估和监测，以确保治疗的有效性和安全性。  

曲美替尼（Trametinib，商品名：迈吉宁）的标准用法用量非常明确： 每天吃 1 次 以下是关于服用频率和具体方法的详细说明： 1. 服用频率 每日一次：无论剂量是多少（通常是 2mg），每天都只需要服用一次。 固定时间：建议每天在同一时间服用，以维持血液中药物浓度的稳定。 2. 服用方法（非常重要） 空腹服用：曲美替尼必须在空腹状态下服用。 餐前至少 1 小时 或 餐后至少 2 小时 原因：高脂饮食会显著增加药物的吸收量，可能导致血药浓度过高，从而增加副作用（如皮疹、腹泻、心脏毒性等）的风险。保持空腹服药可以确保每次吸收的一致性。 送服方式：用一杯温水整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开药片。 3. 常见剂量 单药治疗：通常推荐剂量为 2mg，每日一次。 联合治疗（与达拉非尼联用）： 曲美替尼：2mg，每日一次。 达拉非尼：150mg，每日两次（早晚各一次）。 注意：两者虽然频率不同，但曲美替尼始终是一天一次。 4. 如果漏服了怎么办？ 距离下次服药时间 > 12 小时：想起后应立即补服。 距离下次服药时间 < 12 小时：跳过这次漏服的剂量，按原计划时间服用下一次剂量。 严禁双倍剂量：千万不要为了补回漏服的药而一次吃两片，这会导致严重的毒副作用。 5. 如果发生呕吐怎么办？ 如果在服药后发生呕吐，不要补服。 直接等到第二天正常的服药时间，按常规剂量服用即可。 总结提醒 频率：每天 1 次。 时机：空腹（餐前1小时或餐后2小时）。 原则：固定时间，整片吞服，漏服不加倍。 请务必严格遵照主治医生开具的处方剂量服用。如果在服药过程中出现严重不适（如持续高热、视力模糊、呼吸困难等），请立即联系医生，不要自行停药或更改剂量。

曲美替尼（商品名：迈吉宁/Mekinist）在中国获批上市的标准药品说明书的核心信息为您整理如下。 请注意： 以下信息仅供参考，不能替代医生处方或正式的法律文件。实际用药请严格遵照主治医生的指导及您手中药品的最新纸质说明书。 曲美替尼片说明书（核心摘要）   1. 药品名称 通用名称：曲美替尼片 商品名称：迈吉宁 (Mekinist) 英文名称：Trametinib Tablets 成分：主要成分为曲美替尼二甲基亚砜合物。   2. 适应症 本品适用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的以下患者： 不可切除或转移性黑色素瘤。 转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。 注：通常需经国家药品监督管理局批准的检测方法确认突变状态。常与达拉非尼（BRAF抑制剂）联合使用，也可单药使用（视具体适应症和医生判断）。   3. 用法用量 推荐剂量： 单药治疗：2 mg，口服，每日一次。 联合治疗（与达拉非尼联用）：曲美替尼 2 mg，每日一次；达拉非尼 150 mg，每日两次。 服用方法： 空腹服用：至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用。 整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。 每日固定时间服用。 漏服处理：如果漏服，且距离下次服药时间超过 12 小时，可立即补服；若不足 12 小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一次剂量。不可一次服用双倍剂量。 剂量调整：出现特定不良反应（如发热、皮疹、心脏问题、眼部问题等）时，医生可能会建议暂停用药、降低剂量（如降至 1.5 mg 或 1 mg）或永久停药。   4. 不良反应 常见不良反应包括（但不限于）： 全身性：发热（非常常见，尤其是联合用药时）、疲劳、水肿。 皮肤及皮下组织：皮疹（斑丘疹、痤疮样皮炎）、瘙痒、皮肤干燥、掌跖红肿疼痛综合征。 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛。 眼部：视网膜色素上皮脱离、视网膜静脉阻塞、葡萄膜炎（需定期进行眼科检查）。 心脏：左心室射血分数 (LVEF) 降低。 其他：高血压、出血事件、间质性肺病/肺炎。   5. 禁忌 对曲美替尼或任何辅料过敏者禁用。 未确认BRAF突变状态的患者不应使用（特别是单药治疗时，对于野生型BRAF的黑色素瘤可能无效甚至有害）。   6. 注意事项与警告 新发恶性肿瘤：单用BRAF抑制剂可能诱发皮肤鳞状细胞癌，联合用药可降低此风险，但仍需监测皮肤。 出血：可能发生严重出血事件，需监测。 静脉血栓栓塞：深静脉血栓 (DVT) 和肺栓塞 (PE) 风险增加。 心肌病：治疗前及治疗期间需定期评估心脏功能（如超声心动图）。 眼部毒性：出现视力模糊、视野缺损等症状应立即就医。 间质性肺病：出现不明原因呼吸道症状需排查。 胚胎 - 胎儿毒性：孕妇禁用，育龄期女性及男性在治疗期间及停药后一定时间内需采取有效避孕措施。   7. 药物相互作用 避免与强效 CYP3A4 诱导剂或抑制剂同时使用（尽管曲美替尼主要经水解代谢，但联合用药方案中的达拉非尼受此影响较大）。 避免食用葡萄柚（西柚）。   8. 贮藏 密封，在 25°C 以下保存（或参照具体包装说明，通常要求避光、干燥）。 放在儿童接触不到的地方。

曲美替尼（Trametinib，商品名：迈吉宁/Mekinist）是一种口服靶向药物，其使用方法非常严格，直接关系到药物的吸收效果和副作用的控制。以下是详细的标准化使用指南：   1. 核心服用规则（最重要） 空腹服用：这是曲美替尼最关键的使用要求。 必须在餐前至少 1 小时 或 餐后至少 2 小时 服用。 原因：食物（尤其是高脂肪食物）会显著增加药物的吸收量，导致血药浓度过高，从而大幅增加严重副作用的风险。 固定时间：建议每天在同一时间服用，以维持体内药物浓度的稳定。 整片吞服：用水整片吞下，不可咀嚼、压碎或掰开药片（除非医生特别指示使用分割后的剂量，通常针对儿童或特殊调整）。   2. 标准剂量 成人常用量：2 mg，每日一次。 联合用药时：如果与达拉非尼（Dabrafenib）联用： 曲美替尼：2 mg，每日一次（空腹）。 达拉非尼：150 mg，每日两次（通常早晚各一次，可随餐或空腹，但为了养成习惯，很多医生建议也尽量固定条件）。 提示：可以将两种药都在早上空腹时一起服用，或者分开时间，只要保证曲美替尼满足空腹条件即可。   3. 漏服处理 距离下次服药时间 > 12 小时：想起后应立即补服。 距离下次服药时间 < 12 小时：跳过本次漏服的剂量，按原计划时间服用下一次剂量。 严禁：为了弥补漏服而一次服用双倍剂量。   4. 疗程与停药 持续治疗：通常需要持续服用，直到出现以下情况之一： 疾病进展：影像学检查显示肿瘤增大或扩散。 不可耐受的毒性：出现严重副作用，经医生评估后决定永久停药。 辅助治疗：如果是用于黑色素瘤术后防复发，通常建议服用满 12 个月（具体遵医嘱）。 不要自行停药：即使感觉良好或症状消失，也不要擅自停药，除非医生指示。突然停药可能导致肿瘤反弹。   5. 特殊注意事项 防晒：曲美替尼会增加皮肤对阳光的敏感性（光敏反应）。 服药期间及停药后一段时间内，外出必须涂抹高倍数防晒霜（SPF 30+），穿长袖衣物，戴帽子，避免正午阳光直射。 定期监测： 心脏：治疗前、治疗第1个月、之后每2-3个月进行超声心动图检查（监测心功能）。 眼睛：定期进行眼科检查，若出现视力模糊、视野缺损，立即就医。 血压：定期测量血压，高血压是常见副作用。 体温：若出现不明原因发热（尤其是联合用药时），需立即联系医生，可能需要暂停用药。 避孕： 该药可能导致胎儿畸形。育龄期男女在治疗期间及最后一次服药后至少 4 个月内，必须采取有效的避孕措施。 治疗期间及停药后 4 个月内禁止哺乳。   6. 药物储存 冷藏保存：曲美替尼药片通常需要在 2°C - 8°C（冰箱冷藏室） 保存。 注意：部分新包装或特定地区说明书可能允许在室温（不超过30°C）下短期保存（如4周内），但最安全的做法是始终冷藏，除非药剂师明确告知可以室温存放。 防潮：保持在原包装瓶中，放入干燥剂，避免潮湿   7. 常见副作用的自我管理 腹泻：轻微腹泻可遵医嘱服用止泻药（如洛哌丁胺）并多喝水；若每日腹泻次数超过4-6次或伴有脱水，需立即联系医生，可能需要减量或暂停。 皮疹/痤疮：保持皮肤清洁，使用温和的保湿霜，避免抓挠。严重时需皮肤科医生开具药膏。 疲劳：合理安排休息，避免驾驶或操作精密仪器，直到确认药物对自身反应的影响。  

曲美替尼市场价格参考   | 版本类型 | 声称来源 | 规格 (2mg×30片) | 代购参考价 (人民币) | 备注 | | :--- | :--- | :--- | :--- | :--- | | 老挝版 | 老挝大熊/卢修斯 | 1盒 (约1个月量) | 800元 - 1,500元 | 市场流通量最大，价格最低，假货重灾区。 | | 印度版 | 所谓“Natco”等 | 1盒 (约1个月量) | 1,600元 - 2,200元 | 价格稍高，常被宣传为“工艺更好”，但货源极少且难辨真假。 | | 土耳其/欧洲版 | 诺华原研药 | 1盒 | 4,000元 - 7,000元+ | 真正的原研药，海外合法购买，价格虽高但保真。 | | 国内医保价 | 诺华原研药 | 1盒 | 视报销比例而定 | 唯一合法安全途径。报销后自付部分通常在1000-3000元之间。 |   通过正规平台购买，厂家都有防伪标识，可以自己扫码查询真伪