肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，其发病率及死亡率均居恶性肿瘤首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的 80%-85%。目前，已发现的肺癌的驱动基因已达数十种（EGFR、ALK、ROS1、HER2、MET、RET、KRAS、NTRK、BRAF 等）。 EGFR 突变在亚裔、女性、腺癌、既往少量或无吸烟史等临床的患者中常见。肺腺癌患者中，大约有 15% 的白种人和 30%-50% 的东亚人拥有 EGFR 基因突变。而对于那些无吸烟史的东亚人，比例高达 50-60%。 目前，针对 EGFR 基因突变的靶向药相对较多。   一代靶向药：代表药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，这些药物与靶点的结合并不牢固，是可逆的。   二代靶向药：代表药物主要有阿法替尼和达克替尼，特点是与 EGFR 靶点的结合是不可逆的，永久性地锁住靶点。对于某些靶点，二代 TKI 比一代更有效，如 G719X，L861Q 和 S768I；另外二代比一代的作用靶点更为广泛，不仅可以抑制 HER1（EGFR），还可以抑制 HER2。   三代靶向药：代表药物主要有奥希替尼和阿美替尼。一、二代 EGFR-TKI 应用一段时间后，往往会发生获得性耐药，其中最主要的原因是 EGFR 基因上发生 T790M 突变，而三代药物如奥希替尼可以克服 T790M 导致的耐药。另外奥希替尼对一、二代 EGFR-TKI 的敏感位点也同样有效，并且对脑转移效果较好。   如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

三代靶向药耐药的原因则相对复杂 主要有 MET 扩增、HER2 扩增、BRAF 突变、C797S 突变、小细胞肺癌转化等。 其中，C797S 继发性突变是奥希替尼耐药的主要原因之一，可占 15%。 目前正对三代靶向药耐药的四代靶向药多数在研发或临床试验当中，有望近年上市。 主要药物有：EAI045、JBJ-04-125-02、BLU945、TQB3804、U3-1402、CH7233163、JNJ-61186372（JNJ-372）、BBT-176、BPI-361175 等。 另外，对于 EGFR 突变一线靶向治疗耐药的患者还可以尝试联合化疗、放疗、免疫治疗等手段。   如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

EGFR靶向治疗是肿瘤精准治疗最成功的的典范之一。 近几年随着EGFR靶向药物的更新迭代，更是进入多维选择的用药时代。 顺序之争也日渐焦灼，对于EGFR突变的患者，究竟应该一/二代耐药后序贯三代，还是直接用三代，哪种获益更大？ 而这一切都在等待FLAURA研究（奥希替尼一线研究）的总生存数据的出炉，两种治疗模式的OS直面相较，高下立现。 这一结果也在过几天即将开幕的全球肿瘤盛会ASCO初见显现，虽然没有成熟的OS结果出现，但从研究者用预测模型来预估OS结果来看，得出了EGFR敏感突变总人群的有史以来最长生存时间，为奥希替尼一线获益再次提供了确凿的证据。 如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

ALK 最早在间变性大细胞淋巴瘤（ALCL) 的一个亚型中被发现，因此定名为间变性淋巴瘤激酶（anaplasticlymphoma kinase，ALK），属于受体型蛋白酪氨酸激酶。肺癌患者 ALK 基因重组并不多见，仅占 NSCLC 的 4%-7%；它更容易出现在既往少量或无吸烟史和年轻的患者身上。 目前已经上市的 ALK-TKI 包括一代的克唑替尼；二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、恩沙替尼；以及三代的劳拉替尼。 克唑替尼治疗 ALK 阳性的 NSCLC 客观缓解率达 60%，无进展生存期为 8-10 个月，显著改善并延长的总生存期。克唑替尼耐药后，后续还有二代、三代的 ALK 抑制剂。最近的发现三代 ALK 抑制剂劳拉替尼耐药后，患者如果是存在 L1198F 导致的耐药，可以可以重新用回克唑替尼。对于中枢神经系统存在转移风险的患者，推荐优先使用二代药物阿来替尼、布加替尼等。目前研究显示，一线应用阿来替尼，进展后应用劳拉替尼可能会获得更长的生存时间。   如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

晚期肺癌的靶向治疗已经取得巨大的进步，中位生存期已经达到4年左右。 靶向治疗的过程大体是：基因检测-选择药物-耐药-换药的过程。 所以，患者和家属一定要有细水长流的打算。千万不能一开始诊断明确的时候盲目追求好药贵药，时间不长，就花光积蓄，到后来只能无奈放弃治疗。 当然，价廉物美的印度仿制药是很多普通病人的不二之选。   如果您有关于肺癌临床治疗或靶向药奥西替尼,泰瑞沙方面的疑问，添加药房工作人员微信:yindu1616aaa jacky6512，立即咨询

奥希替尼（商品名：泰瑞沙 / TAGRISSO，研发代号：AZD-9291）完整中文说明书要点 一、药品名称 • 通用名：奥希替尼 Osimertinib • 商品名：泰瑞沙 Tagrisso（阿斯利康）；市面另有 Osicent、Tagrix 等仿制版本 • 规格：40 mg、80 mg 薄膜包衣片剂 二、适应症 一线治疗：EGFR 外显子19缺失或外显子21 L858R 置换突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 二线治疗：既往 EGFR-TKI 治疗后出现疾病进展，且经检测确认 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。 术后辅助治疗：肿瘤完全切除后的 IB-IIIA 期（第8版TNM）EGFR 外显子19缺失或21 L858R 突变阳性 NSCLC 患者，可单药或与辅助化疗序贯使用，最长治疗3年。 三、用法用量 • 标准剂量：80 mg 口服，每日1次，固定时间吞服，可与或不与食物同服。 • 剂量调整：出现≥3级不良反应时可暂停或减量至40 mg QD；若仍不耐受则停药。 • 漏服处理：如距下一次服药＞12 h，可补服；否则跳过，不可一次双倍服用。 • 吞咽困难者：将片剂置于约50 mL 非碳酸水中分散后立即饮服，随后半杯水冲杯再服；亦可经鼻胃管给药。 四、禁忌 对奥希替尼或任何辅料过敏者禁用。 五、警告与注意事项 间质性肺病（ILD/肺炎）：发生率为3.3%，出现呼吸困难、咳嗽、发热立即停药并评估。 心脏毒性：可致 QTc 延长（2.7%）、心肌病/左室射血分数（LVEF）下降（1.4–4.9%）。 ‑ 基线及治疗期间定期 ECG、超声心动图或 MUGA 监测；LVEF 较基线下降≥10%且<50%时暂停用药。 胚胎-胎儿毒性：动物实验显示流产及畸形风险；育龄女性及男性伴侣在治疗期间及停药后6周（女性）/4个月（男性）必须采取有效避孕。 皮肤及指甲毒性：痤疮样皮疹、皮肤干燥、甲沟炎；建议使用保湿剂、避免过度日晒。 腹泻：发生率约42%，备洛哌丁胺，首次稀便即刻服用并补液。 眼部疾病：角膜炎、干眼、视力模糊；出现症状立即眼科评估。 六、常见不良反应（≥20%） 腹泻、皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、乏力、头痛、咳嗽、背痛。 七、实验室监测 • 全血细胞计数：前4月每月1次，之后每2-3月。 • 肝肾功能、电解质：基线及定期复查。 • ECG：高危患者基线、1月后及必要时复查 QTc。 八、药物相互作用 • 避免与强效 CYP3A 诱导剂（利福平、卡马西平、圣约翰草）合用，可显著降低疗效。 • 与强效 CYP3A 抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素）合用可能升高暴露，需密切监测不良反应。 九、剂型与贮藏 • 40 mg：圆形米色片，一面“AZ 40”。 • 80 mg：椭圆形米色片，一面“AZ 80”。 • 密封，25 °C 以下干燥处保存，避免儿童接触。 十、患者用药提示 • 出现持续咳嗽、呼吸困难、胸痛、心悸、视力变化、严重腹泻或皮疹等，应立即就医。 • 不得自行停药或改变剂量，任何调整须由肿瘤专科医生评估。