来那度胺的抗癌机理,主要有两条:
一条是通过对细胞分裂周期蛋白cdc25C的抑制使得癌细胞被困死在有丝分裂间期,癌细胞不能进行有丝分裂,就凋亡了。
第二条是间接影响蛋白磷酸酶PP2A,引起癌基因蛋白MDM2对突变的抗癌蛋白p53进行泛素化和降解,这样就清除掉了
突变的p53蛋白,重新构建了红细胞的正常生成途径,形成良性循环。
来那度胺是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代的免疫调节剂,其化学性质比沙利度胺更加稳定,具有更强
的血管生成抑制和免疫调节作用,常与地塞米松合用,治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。
曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF
V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联
合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
口服激酶抑制剂与达拉非尼(dabrafenib)联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用
于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制:曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑
制
剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。
曲美替尼【剂量和给药方法】
(1)开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
(2)MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
依鲁替尼(伊布替尼)【适应症】
本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。
本品联用利妥昔单抗,适用于华氏巨球蛋白血症患者的治疗。
用法用量:
(1)套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤:每天口服560毫克(四粒140毫克胶囊)每日一次。
(2)慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤,Waldenström的巨球蛋白血症和慢性移植物抗宿主病:每日口服420
毫克(三个140毫克胶囊),每日一次。
(3)胶囊应该用一杯水口服。不要打开,打破或咀嚼胶囊。
印度大药房可以购买到孟加拉版、印度版依鲁替尼(伊布替尼)。
索托拉西布(Sotorasib,也被称为AMG510)是一种针对KRAS G12C突变体的抑制剂。
其作用机制是通过与KRAS G12C突变体形成不可逆的共价键,将这种突变形式的RAS GTP酶锁定在非活性状态,从而阻止下游信号传导,抑制细胞生长,并促进癌细胞凋亡。
这种药物的设计目的是专门针对KRAS G12C突变,这种突变在肺癌患者中相当常见。
临床数据方面,索托拉西布在多项临床试验中表现出了显著的治疗效果。
例如,CodeBreaK100Ⅱ期临床试验的数据显示,索托拉西布治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者,客观缓解率(ORR)为37.1%,其中包括3例完全缓解和43例部分缓解,疾病控制率为80.6%。
中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月、中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。此外,索托拉西布的耐受性良好,与多西他赛相比,3级或更严重的不良事件较少。
总的来说,索托拉西布的作用机制是专门针对KRAS G12C突变体,通过抑制其活性来阻止癌细胞的生长和扩散。临床数据表明,索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的肺癌患者中表现出显著的效果,并且耐受性良好。
然而,患者在使用该药物时仍需密切关注任何可能出现的不良反应,并及时与医生沟通。
关于索托拉西布的价格和适应症,我们可以从以下两方面进行阐述:
首先,关于索托拉西布的价格,由于药品价格受到多种因素的影响,包括市场供需关系、地区差异、供应商策略、汇率变动等,因
此其价格可能会有所波动。根据最近的信息,索托拉西布的价格在不同地区存在差异。例如,老挝版索托拉西布(卢修斯药厂生
产)的参考价格大约为1800元一盒,然而,这些价格仅供参考,并不能直接证明索托拉西布已经降价。要确定其是否降价,需要
对比之前的价格数据或官方公告。
其次,关于索托拉西布的适应症,它主要用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
这些患者通常已经接受过至少一次既往的系统治疗,且已经通过FDA批准的检测。索托拉西布是全球首个获得批准的靶向KRAS突
变的肿瘤治疗药物,在临床试验中显示出良好的疗效和安全性。
综上所述,索托拉西布的价格可能因地区和市场情况而有所波动,而其适应症主要是治疗携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌患
者。对于需要购买和使用索托拉西布的患者,建议咨询专业医生或药师,以获取更准确的信息和指导。
印度版恩杂鲁胺的价格相对较为亲民。根据最新信息,印度版恩杂鲁胺(40mg*112粒/盒)的价格大约在1700元人民币左右,具体价格可能会受到汇率波动等因素的影响而有所变动。相较于国内医保后的价格(约7795元一盒),印度版恩杂鲁胺具有显著的性价比优势。
恩杂鲁胺适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌,特别适用于既往曾接受多西他赛治疗的患者。通过抑制雄激素受体信号通路,恩杂鲁胺能有效抑制前列腺癌细胞的增殖并诱发细胞死亡。
无论选择哪种购买方式,都需确保药品的真实性和安全性,避免购买到假冒伪劣产品。同时,建议在购买前咨询医生或专业人士的意见,了解药品的适应症、用法用量及注意事项等信息。
贝组替凡(Belzutifan)是一种突破性的新型治疗药物,主要用于治疗特定类型的恶性肿瘤,如肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤,在治疗VHL病相关肿瘤方面效果显著。然而,它在使用过程中可能会引发一系列副作用。以下由印度大药房对贝组替凡的副作用及应对措施进行解说:
贝组替凡的副作用
胃肠道问题:恶心、呕吐、腹泻和消化不良是常见的胃肠道副作用。
血液系统问题:可能导致血红蛋白降低和贫血,严重时可能需要输血。
神经系统问题:部分患者可能出现疲劳、肌酐升高、头痛、头晕和血糖升高等症状。
口腔问题:口腔炎症和口干症可能导致口腔灼热感。
应对措施
胃肠道问题应对:
恶心和呕吐:可以尝试少量多餐,避免油腻食物,保持室内空气清新。必要时,可咨询医生开具处方止吐药。如果在服用贝组替凡后出现呕吐,请勿再次服用,应等待到第二天再按正常剂量服用。
腹泻:保持充足的水分摄入,避免高纤维食物,严重时应及时就医。
血液系统问题应对:
定期进行血液检查,监测血红蛋白和红细胞计数。
如出现贫血症状,如乏力、面色苍白等,应及时就医,并根据医生建议进行相应治疗。
神经系统问题应对:
保持良好的睡眠习惯,适当休息,避免过度劳累。
如出现头痛、头晕等症状,应减少活动,避免摔倒。如症状持续加重,应及时就医。
口腔问题应对:
保持口腔卫生,定期刷牙和漱口。
避免食用刺激性食物和饮料,如辛辣、酸甜等。
如出现口腔炎症或口干症,应及时就医,并根据医生建议进行相应治疗。
其他注意事项
药物相互作用:贝组替凡可能与其他药物发生相互作用,影响药效。因此,在使用贝组替凡期间,应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。
特殊人群用药:
孕妇或可能怀孕的女性在使用贝组替凡前必须进行妊娠检测,并在治疗期间和最后一次用药后1周内使用有效的非激素避孕措施。
哺乳期女性在治疗期间和最后一次用药后1周内不要母乳喂养。
老年患者、重度肾功能损害患者、中度或重度肝功能损害患者以及UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良的患者在使用贝组替凡前应进行全面评估,并在医生的指导下谨慎使用。
心理支持:长期使用贝组替凡可能会对患者的心理健康产生一定影响。因此,建议患者在接受治疗的同时,寻求心理支持和咨询,以便更好地应对疾病带来的压力。
总之,贝组替凡在治疗特定类型恶性肿瘤方面具有一定疗效,但也可能引发一系列副作用。在使用过程中,患者应密切监测自身身体反应,并及时向医生报告任何不适症状。同时,遵循医生的指导,注意药物的存储和使用方法,以确保治疗效果的最大化。
吉瑞替尼(Gilteritinib)吉列替尼是一种针对FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的靶向治疗药物,主要用于治疗急性髓系白血病(AML).
疗效显著:一项研究评估了吉瑞替尼联合化疗用于初诊FLT3突变阳性AML患者的疗效。结果显示,经过1个周期治疗后,完全缓解(CR)/CR伴不完全血细胞恢复(CRi)率达到93.8%(15/16),其中13例患者达到流式细胞术检测的可检测残留病(MRD)阴性。
生存数据良好:在中位随访时间为18个月时,12个月总生存率(OS)和无复发生存率(RFS)均为73.9%.
显著改善预后:在Ⅲ期ADMIRAL研究中,吉瑞替尼组的CR/CR伴部分血液学恢复率(34.0%对15.3%)和复合完全缓解率(54.3%对21.8%)显著高于接受挽救性化疗的患者。
延长生存期:吉瑞替尼治疗的患者中位总生存期(OS)为9.3个月,显著长于化疗组的5.6个月
阿伐曲波帕的轻微副作用主要包括以下症状:
常见轻微症状
头痛:部分患者可能出现头痛,但通常程度较轻。
疲劳或乏力:可能会感到轻微的疲倦或缺乏精力。
瘀伤:皮肤上可能出现轻微的瘀伤。
鼻出血:偶尔会有鼻出血的情况。
关节疼痛:可能会出现轻微的关节疼痛。
胃肠道不适:包括恶心、胃痛等。
水肿:手脚可能出现轻微的肿胀。
其他轻微症状
咳嗽、喉咙痛:可能会出现轻微的咳嗽或喉咙痛。
肌肉僵硬:部分患者可能会感到肌肉僵硬。
鼻塞或流涕:可能会出现类似感冒的症状,如鼻塞或流涕。
这些轻微副作用通常不需要特别处理,但如果症状持续或加重,建议及时咨询医生。
老挝第二制药厂通过不断引进国外先进技术、提升生产工艺和研发能力,致力于成为国际化的制药企业.
老挝人民民主共和国国立第二制药厂(Pharmaceutical Factory No.2,简称Pharma 2 Vientiane)是老挝卫生部直属的国营制药企业,成立于上世纪70年代,是老挝规模最大、历史最悠久、生产药品种类最齐全的药品生产企业。
企业概况
成立背景:老挝第二制药厂成立于1970年代,旨在减少对进口药品的依赖,提高国内药品自给率,推动老挝制药工业的发展。
地理位置:总部位于老挝首都万象市西沙达那县通刚村。
生产规模:目前拥有员工195人,其中58%为女性。药厂依托先进的制药设备、完善的厂房、运输仓储设施以及科研器材,为患者提供包括输液剂、注射剂、口服片剂、口服胶囊、口服糖浆、软膏在内的超过220种药品。
艾伏替尼为IDH1突变阳性的AML患者提供了高效、低毒的靶向治疗选择,尤其在复发/难治性患者和新诊断但不适合强化疗的患者中显著改善了生存期和生活质量。其疗效依赖于严格的基因筛查和个体化评估,建议在血液专科医生指导下使用,并结合后续移植等综合治疗策略以优化长期预后。
于新诊断的AML患者,特别是携带IDH1突变且不适合强化疗的患者,艾伏替尼联合阿扎胞苷或维奈克拉的治疗方案是一种高效、低毒的选择。这种联合治疗能够显著提高患者的缓解率和生存期,改善生活质量。然而,治疗方案的选择应根据患者的具体情况(如基因突变类型、体能状态等)进行个体化调整。
艾伏替尼(Ivosidenib)是一种靶向IDH1突变的口服抑制剂,在治疗携带IDH1突变的急性髓系白血病(AML)患者中展现出显著的疗效,尤其在复发/难治性(R/R)AML和新诊断但不适合强化疗的AML患者中表现突出。
卡帕塞替尼在国内能买到吗?印度大药房可以买到
截至2025年4月,卡帕塞替尼(Capivasertib)尚未在中国大陆正式获批上市。因此,患者目前无法通过国内医院或正规药房直接购买到卡帕塞替尼。
不过,患者可以通过以下几种途径获取卡帕塞替尼:
参与临床试验:部分医院正在进行卡帕塞替尼的临床试验,符合条件的患者可以通过主治医生了解相关临床试验信息,在严格监管下获得药物治疗机会。
海外正规渠道购买:卡帕塞替尼已于2023年获FDA批准在美国上市。患者可通过持有效处方在美国药房购买、通过跨国医疗服务机构购买,也可联系药物生产厂家患者支持项目。
东南亚仿制药:老挝、孟加拉等国已上市卡帕塞替尼仿制药,老挝卢修斯制药生产的卡帕塞替尼仿制药价格相对较低。患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买,但需核实厂家资质和药品批号。
印度版的阿伐曲波帕如何购买?
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购买印度版阿伐曲波帕主要有以下几种方式:
1. 通过正规海外药房购买
印度全球药房:印度大药房是印度版阿伐曲波帕的官方销售平台,添加客服VX:yindu161678 或者yindu1616aaa
2.通过海外医疗服务机构代购
印度大药房网站或者印度代购网站
3. 亲自前往印度购买
如果条件允许,患者可以选择亲自前往印度,在当地的正规医院或药店购买阿伐曲波帕。这种方式能确保药品来源正规,但需要患者亲自前往,较为麻烦
注意事项
选择正规渠道:无论选择哪种购买方式,都应确保购买渠道正规,避免购买到假冒伪劣产品。
普托马尼(Pretomanid)的副作用主要包括以下几方面:
1. 肝脏毒性
常见的肝脏相关不良反应包括转氨酶升高(如ALT、AST升高)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)增加。
部分患者可能出现肝功能异常,表现为恶心、食欲不振、胃痛(右上)、疲倦、瘙痒、尿色深、黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
2. 神经系统反应
常见的神经系统副作用包括头痛、周围神经病变(如手脚麻木、刺痛感)、震颤、平衡问题。
3. 代谢和消化系统
恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、消化不良、腹痛。
低血糖症状,如头痛、饥饿、出汗、头晕、心率加快。
体重异常减轻。
4. 血液系统
可能导致贫血、血小板减少。
5. 其他
皮肤问题,如痤疮、皮疹、瘙痒。
呼吸系统问题,如咳嗽、咯血、呼吸急促。
视力障碍。
普托马尼(Pretomanid)是一种用于治疗耐药结核病的药物,通常与其他抗结核药物(如贝达喹啉和利奈唑胺)联合使用。以下是普托马尼的使用方法和剂量说明:
使用方法
联合用药:普托马尼必须与贝达喹啉和利奈唑胺联合使用,不能单独使用。
服用方式:普托马尼为口服片剂,需整片吞服并用水送服。对于吞咽困难的患者,可将药片压碎或浸泡溶解后服用。
与食物同服:为增强药物吸收,需与食物一起服用。
直接观察治疗(DOT):所有剂量需在医疗人员监督下服用。
推荐剂量
普托马尼:每次200mg,每日1次,连续服用26周。
贝达喹啉:
剂量方案1:前两周每天400mg,之后每周3次,每次200mg,持续24周,总计26周。
剂量方案2:前8周每天200mg,之后每天100mg,持续18周,总计26周。
利奈唑胺:
首选方案:每天600mg,持续26周。如果出现不良反应(如骨髓抑制、周围神经病变或视神经病变),可减少至每天300mg。
替代方案:每天1200mg,持续26周。如果出现不良反应,可减少至每天600mg,进一步减少至每天300mg。
普托马尼(Pretomanid)是一种用于治疗耐药性肺结核的药物,其副作用需要根据具体症状进行针对性处理。以下是一些常见副作用及其应对方法:
1. 胃肠道不适
症状:恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
应对方法:
服用药物时可以搭配食物,以减轻胃部不适。
饮食上选择清淡、易消化的食物,避免辛辣、油腻食物。
如果症状严重,可咨询医生是否需要调整剂量或使用其他药物来缓解症状。
2. 肝功能异常
症状:黄疸(皮肤或眼睛发黄)、尿色深、食欲不振等。
应对方法:
定期监测肝功能指标(如ALT、AST)。
避免使用其他可能对肝脏有损害的药物。
如果出现肝功能异常,医生可能会暂停药物并给予保肝治疗。
3. 骨髓抑制
症状:易感染、疲劳(贫血)、出血倾向(血小板减少)等。
应对方法:
定期监测血常规。
如果出现严重骨髓抑制,可能需要暂停药物或使用生长因子治疗。
4. 周围神经病变
症状:手脚麻木、刺痛感等。
应对方法:
保持良好的营养摄入,特别是维生素B族。
如果症状严重,及时告知医生,可能需要调整药物剂量。
5. 其他常见副作用
疲劳:保证充足的休息和睡眠,适当进行轻度运动(如散步)。
皮疹:使用温和的保湿霜缓解皮肤干燥,避免使用刺激性护肤品。
心理影响:如情绪低落、缺乏动力等,可尝试心理疏导或咨询医生是否需要调整药物。
重要提示
及时沟通:如果出现任何副作用,应立即告知医生,切勿自行停药或调整剂量。
个体化治疗:医生会根据副作用的具体情况调整治疗方案。
定期随访:治疗期间需定期进行血液检查、肝功能检查和血压监测。
总之,普托马尼的副作用需要在医生的指导下进行管理和应对,确保用药安全和治疗效果。
普托马尼(Pretomanid)与利奈唑胺(Linezolid)联合用药时的剂量比例和方案如下:
普托马尼:每次200 mg,口服,每日1次,持续26周。
利奈唑胺:
首选剂量方案:每次600 mg,口服,每日1次,持续26周。如果出现骨髓抑制、周围神经病变或视神经病变等不良反应,可减少剂量至每次300 mg,每日1次。
替代剂量方案:每次1200 mg,口服,每日1次,持续26周。如果出现不良反应,可减少剂量至每次600 mg,每日1次,进一步减少至300 mg,每日1次。
普托马尼与利奈唑胺的联合用药方案需根据患者的具体情况和耐受性进行调整,建议在医生的指导下使用。
服用普托马尼时,需要注意以下事项:
服药基本要求
严格遵医嘱:严格按照医生开具的剂量和时间表服用普托马尼,不要自行增减剂量或停止治疗,即使症状有所改善也应完成整个疗程。
联合用药:普托马尼必须作为与贝达喹啉和利奈唑胺联合方案的一部分使用。
与食物同服:需与食物同服以提高生物利用度。
整片吞服:整片用水送服,对于吞咽困难的患者,可将药片碾碎后混于5 mL室温水中,搅拌均匀后立即口服,再用5 mL水冲洗杯壁后服下。
监测与检查
监测副作用:注意观察任何可能的不良反应,如胃肠道不适、皮肤反应或其他异常情况。如果出现严重的副作用,比如过敏反应、心脏问题等,应立即就医。
定期检查:根据医生的要求定期进行血液检测和其他相关检查,以监测药物对身体的影响,特别是肝肾功能的变化。
心电图监测:如果联合使用莫西沙星或贝达喹啉,需监测QT间期,若QT间期延长超过500毫秒,需中断整个方案治疗。
特殊情况处理
漏服处理:如果停用贝达喹啉或普托马尼,则整个联合方案也应停药。如果利奈唑胺在治疗的最初连续4周内永久停药,贝达喹啉和普托马尼也应停药。
肝毒性:治疗期间需强化肝功能监测(ALT/AST、胆红素等),基线存在肝病者需严格避免联用肝毒性药物(如酒精、草药),若出现肝损伤证据,需中断整个方案治疗。
骨髓抑制:若出现骨髓抑制,需减少或中断利奈唑胺剂量。
乳酸性酸中毒:若出现明显的乳酸性酸中毒症状,需要中断利奈唑胺给药或整个治疗方案。
特殊人群注意事项
孕妇:人类妊娠安全性数据尚未建立,若需用药需严格评估获益-风险。
哺乳期女性:治疗期间不建议哺乳,建议采用替代喂养方案。
儿童:18岁以下人群的安全性及有效性尚未建立。
老年人:临床试验纳入老年患者不足,需谨慎用药并加强不良反应监测。
肝功能损害:肝损伤对普托马尼代谢的影响尚未研究,需强化肝功能监测。
肾功能损害:未开展针对肾功能不全患者的药代动力学或安全性研究,治疗中需密切监测不良反应。
药物相互作用
避免与CYP3A4强/中效诱导剂联用:如利福平、依非韦伦,可使普托马尼血药浓度下降。
注意与其他药物的相互作用:普托马尼可能影响其他药物的血药浓度,如OAT3底物(甲氨蝶呤等)、BCRP/OATP1B3/P-gp底物(瑞舒伐他汀等),需监测不良反应并考虑减量。
生活方式调整
避免饮酒:在使用普托马尼期间,避免饮酒,因为酒精可能会加重肝脏负担,并可能影响药物疗效。
驾驶或操作机械:普托马尼可能引起头晕和/或疲劳,如果出现这些症状,不要驾驶、操作机械或进行其他危险活动。
药品储存
储存条件:在低于30°C温度下保存,保持容器密封,避免潮湿、高温或阳光直射,不要将药品存放在浴室、水槽附近或车内。
儿童防护:将药品放在儿童无法触及的地方。
总之,服用普托马尼时需严格遵循医生的指导,注意监测身体反应,定期复查,并避免潜在的药物相互作用。
贝达喹啉(Bedaquiline)的适应症如下:
耐多药肺结核(MDR-TB):贝达喹啉适用于成人和5岁及以上、体重至少15公斤的儿童,作为联合治疗方案的一部分,用于治疗耐多药肺结核(MDR-TB),仅在无法提供有效治疗方案时使用 。
使用限制:不用于治疗潜伏性、非肺部或药物敏感性结核病,也不用于治疗非结核分枝杆菌感染 。
特殊情况:对于6-17岁的儿童患者,贝达喹啉可以有条件地纳入耐多药结核病治疗方案中;对于6岁以下儿童,尽管证据有限,但全口服含贝达喹啉方案可能适用 。
此外,贝达喹啉的使用需严格遵循WHO推荐的耐多药结核病治疗方案原则,并在密切监测条件下进行 。
奥希替尼(商品名:泰瑞沙 / TAGRISSO,研发代号:AZD-9291)完整中文说明书要点
一、药品名称
• 通用名:奥希替尼 Osimertinib
• 商品名:泰瑞沙 Tagrisso(阿斯利康);市面另有 Osicent、Tagrix 等仿制版本
• 规格:40 mg、80 mg 薄膜包衣片剂
二、适应症
一线治疗:EGFR 外显子19缺失或外显子21 L858R 置换突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
二线治疗:既往 EGFR-TKI 治疗后出现疾病进展,且经检测确认 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。
术后辅助治疗:肿瘤完全切除后的 IB-IIIA 期(第8版TNM)EGFR 外显子19缺失或21 L858R 突变阳性 NSCLC 患者,可单药或与辅助化疗序贯使用,最长治疗3年。
三、用法用量
• 标准剂量:80 mg 口服,每日1次,固定时间吞服,可与或不与食物同服。
• 剂量调整:出现≥3级不良反应时可暂停或减量至40 mg QD;若仍不耐受则停药。
• 漏服处理:如距下一次服药>12 h,可补服;否则跳过,不可一次双倍服用。
• 吞咽困难者:将片剂置于约50 mL 非碳酸水中分散后立即饮服,随后半杯水冲杯再服;亦可经鼻胃管给药。
四、禁忌
对奥希替尼或任何辅料过敏者禁用。
五、警告与注意事项
间质性肺病(ILD/肺炎):发生率为3.3%,出现呼吸困难、咳嗽、发热立即停药并评估。
心脏毒性:可致 QTc 延长(2.7%)、心肌病/左室射血分数(LVEF)下降(1.4–4.9%)。
‑ 基线及治疗期间定期 ECG、超声心动图或 MUGA 监测;LVEF 较基线下降≥10%且<50%时暂停用药。
胚胎-胎儿毒性:动物实验显示流产及畸形风险;育龄女性及男性伴侣在治疗期间及停药后6周(女性)/4个月(男性)必须采取有效避孕。
皮肤及指甲毒性:痤疮样皮疹、皮肤干燥、甲沟炎;建议使用保湿剂、避免过度日晒。
腹泻:发生率约42%,备洛哌丁胺,首次稀便即刻服用并补液。
眼部疾病:角膜炎、干眼、视力模糊;出现症状立即眼科评估。
六、常见不良反应(≥20%)
腹泻、皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、乏力、头痛、咳嗽、背痛。
七、实验室监测
• 全血细胞计数:前4月每月1次,之后每2-3月。
• 肝肾功能、电解质:基线及定期复查。
• ECG:高危患者基线、1月后及必要时复查 QTc。
八、药物相互作用
• 避免与强效 CYP3A 诱导剂(利福平、卡马西平、圣约翰草)合用,可显著降低疗效。
• 与强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素)合用可能升高暴露,需密切监测不良反应。
九、剂型与贮藏
• 40 mg:圆形米色片,一面“AZ 40”。
• 80 mg:椭圆形米色片,一面“AZ 80”。
• 密封,25 °C 以下干燥处保存,避免儿童接触。
十、患者用药提示
• 出现持续咳嗽、呼吸困难、胸痛、心悸、视力变化、严重腹泻或皮疹等,应立即就医。
• 不得自行停药或改变剂量,任何调整须由肿瘤专科医生评估。