塞尔帕替尼(塞普替尼,selpercatinib,代号292)的绝对禁忌并不多,但临床上有几条“红线”必须避开,否则可能把救命药变成致命药。
第一条红线是过敏史。曾对塞尔帕替尼或其胶囊里任何辅料出现皮肤瘙痒、面部肿胀、呼吸困难等速发过敏反应的人,必须终身禁用,再小的剂量也不尝试,因为第二次暴露可能直接引发过敏性休克。
第二条红线是重度肝功能不全。药物几乎全靠肝脏清除,Child-Pugh C级或ALT/AST高于5倍正常上限且总胆红素高于3倍上限的患者,服药后血药浓度会成倍升高,既增加QT延长、出血风险,又可能诱发急性肝衰竭,因此官方标签直接写明“禁用”。
第三条红线是妊娠与哺乳。动物实验显示,塞尔帕替尼在低于人体推荐剂量时即可致胚胎死亡、腭裂和心脏畸形,属于FDA D类妊娠风险,孕妇绝对禁用;药物也随乳汁分泌,哺乳期必须停奶或停药,两者只能选其一。
相对禁忌则更多出现在合并用药场景:若患者因心律失常正在服用胺碘酮、因癫痫正在服用卡马西平、或因真菌感染正在泊沙康唑维持治疗,这些强CYP3A诱导剂或抑制剂、或同样延长QT的药物,会把塞尔帕替尼的血浆浓度推向极高或压到极低,临床原则也是“能不用就不用”,若必须同用,需先调低或调高塞尔帕替尼两个剂量阶梯,并全程做心电和血药监测。
一句话归纳:对药成分过敏、重度肝损、怀孕或哺乳,是塞尔帕替尼的三条绝对禁忌;其他情况属于“高风险慎用”,需要医生权衡利弊、调整剂量并加强监测。
















