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塞普替尼(Selpercatinib)有副作用,但大多数为1–2级轻度或中度,通过剂量调整和对症处理即可控制;≥3 级严重毒性发生率<10%。常见与重要副作用如下:
1. 发生率≥25%的常见副作用
外周水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛 。
2. 实验室检查异常(≥5%)
淋巴细胞减少、ALT/AST升高、低钠血症、低钙血症 。
3. 需要重点监测的严重毒性(<2% 但可能致命)
肝毒性:ALT/AST>5×ULN 时暂停并减量;>20×ULN 永久停药 。
QTc 间期延长:>500 ms 暂停,恢复后减量;伴尖端扭转型室速即永久停药 。
间质性肺病/肺炎:一旦出现新发呼吸困难或磨玻璃影,立即停药评估 。
出血事件:≥3 级出血(如咯血、GI 大出血)永久停药 。
过敏反应:≥3 级皮疹、支气管痉挛等永久停药 。
伤口愈合延迟:择期手术前后分别停药 7 天与至少 2 周 。
4. 总体安全性小结
临床Ⅰ/Ⅱ期及真实世界数据显示,塞普替尼耐受性良好:
因毒性永久停药率仅 4% 左右 ;
3–4 级不良反应发生率<10%,以高血压、肝酶升高为主 ;
无治疗相关死亡报道 。
一句话结论
塞普替尼有副作用,但多为轻中度且可控;通过定期监测血压、肝功、心电图和及时处理,大部分患者可长期持续用药并获益。

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