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达拉索拉西布的主要成分就是其活性单体——达拉索拉西布(Daraxonrasib)。它的分子式为C44H58N8O5S,分子量约为811.06。
在临床实际使用的口服制剂(如胶囊或片剂)中,除了上述主要活性成分外,通常还会包含以下两类物质:
主要活性成分
达拉索拉西布单体:这是发挥核心抗肿瘤作用的成分。它作为一种口服RAS(ON)多选择性抑制剂,能够精准靶向并结合处于活化状态的RAS蛋白(尤其是携带KRAS等突变的蛋白),从而阻断肿瘤细胞的生长信号。
药用辅料
为了将纯的达拉索拉西布制成安全、稳定且易于服用的药物,制药过程中会加入药用辅料。这些辅料虽然不直接起抗癌作用,但对保证药效至关重要:
成型与稳定剂:如微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠等,主要用于帮助药片成型,或保持药物在储存期间的化学稳定性。
包衣材料:如薄膜包衣预混剂或硬脂酸镁。它们包裹在药片或胶囊外层,不仅能掩盖药物本身可能带有的苦味,还能保护药物不被胃酸提前破坏,确保其在肠道内能够正常释放和吸收。
达拉索拉西布制剂是由该活性单体与多种药用辅料共同组成的。在服用时,必须连同辅料一起整片吞服,绝不能自行破坏剂型。

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