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美国FDA已授予靶向抗癌药索托拉西布(AMG 510)突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR),用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。
其索托拉西布 (Sotorasib) 用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人。索托拉西布(Sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的 FDA 批准的测试检测到的肺癌突变。
KRAS不是一个新靶点,而是一个早就为人熟知的靶点,但是却接近40年都没有靶向药物,这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状,有许多裂缝和口袋,药物可以楔入其中。
药物可以作为一把钥匙,锁定蛋白质并关闭其活性。相比之下,KRAS蛋白却很光滑,找不到裂缝和口袋,因此KRAS一度被认为是不可入药。
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