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索托拉西布(sotorasib AMG510)的临床试验结果,令全场惊艳,索托拉西布(sotorasib AMG510)为KRAS靶向治疗带来历史性的一刻。
KRAS是肿瘤的常见驱动基因,出现在近90%的胰腺癌,30-40%的结肠癌,和超过30%的肺腺癌中。然而,由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋,导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。而索托拉西布(sotorasib AMG510)的上市,打破了这一局面,索托拉西布(sotorasib AMG510)令KRAS不再无药可医治。
研究的结果显示,索托拉西布(sotorasib AMG510)治疗KRAS突变的NSCLC(非小细胞肺癌)患者的总ORR(客观缓解率)为48%,DCR(疾病控制率)为96%。在13名接受剂量为960 mg AMG 510的NSCLC患者中,ORR为54%,DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。
研究发现,索托拉西布(sotorasib AMG510)能够激发肿瘤微环境中的促炎症反应。它还可能提高T细胞的活化,和对肿瘤抗原的识别,从而促进长期抗肿瘤T细胞反应的产生。PD1与该药同用有抗癌机制互补
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