比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）适合什么样的患者？
在2018年，美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。通过多项临床试验数据结论我们可以了解到，康奈非尼与比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）联合用药治疗黑色素瘤效果十分显著，新药组合相比传统单药更胜一筹。

同时，康奈非尼、比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）和西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者的整体生存率和有效率均明显高于标准疗法。
 

比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, 比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

【比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）用法用量】

在开始比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

推荐比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.
对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

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