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比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)成为黑色素瘤治疗新选择,除了维罗非尼外,黑色素瘤又增加新的治疗方案
马先生是一名黑色素瘤患者,他听说比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)作为治疗黑色素瘤的新药,效果还是不错的,于是便咨询主治医生,是否可以用比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)。
转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌,生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤,其中,黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断患者中,约一半有BRAF突变。
2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。
在体外,比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。
与单独使用任何一种药物相比,比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
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