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波齐替尼(波奇替尼Poziotinib)是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
体外研究与PDX模型研究及基因工程改造的小鼠模型研究均显示,波齐替尼(波奇替尼Poziotinib)比起FDA已经批准的EGFR-TKIs,对于EGFR/HER2 20号外显子突变型的NSCLC具有更好的抑制效果。
众所周知,EGFR20号外显子是一个非常难缠的突变类型,而波齐替尼(波奇替尼Poziotinib),就是它的克星
亚洲人群中,大约50%的非小细胞肺癌具有激活的EGFR突变。在EGFR突变中,最常见的出现在18-21外显子,其中超过80%的突变在19外显子(Del19)及21外显子(L858R),是口服EGFR靶向药物治疗的主要人群。
一项韩国的2期临床试验,纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者,其中2名为PI3K突变阳性,19名为T790M突变阳性,其中4名合并MET高表达。经波波齐替尼(波奇替尼Poziotinib)治疗后,患者的客观有效率为8%,疾病控制率为51%,中位无进展生存期为2.7个月(T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月),总生存期为15个月。
由此可知,波齐替尼(波奇替尼Poziotinib)的治疗效果是十分良好的,该药品的上市为众多患者带来了希望。
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