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阿贝西利(玻玛西林Abemaciclib)是一种CDK4/6抑制剂
CDK4/6抑制剂是一颗冉冉升起的抗癌新星,那么什么是CDK4/6抑制剂?阿贝西利(玻玛西林Abemaciclib)又是如何发挥作用的呢?
细胞周期发展中,细胞周期蛋白(Cyclin)和细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6被鉴定为细胞生长和分裂的关键调节因子。当CDK4/6过度表达时,细胞将会出现失控增殖。
CDK4/6是雌激素受体(ER)等多条信号通路的共同下游靶点,在激素受体(ER)阳性乳腺癌中,ER-cyclin-CDK4/6信号通路活跃增加,因此细胞便出现异常生长。
如果抑制CDK4/6激酶的活性,就能通过信号通路的下游来抑制细胞增殖。当CDK4/6抑制剂和内分泌治疗联合应用于激素受体阳性乳腺癌上,就相当于双重抑制信号通路,效果更佳。
据流行病学调查显示,中国乳腺癌的发病率呈现一个明显上升的趋势。激素受体(HR)阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的70%~80%,这意味着内分泌治疗是乳腺癌最主流、使用群体最广的治疗方式。近年来,内分泌治疗联合分子靶向治疗如火如荼的开展着,其中CDK4/6抑制剂是其中一个重头戏。
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