恭贺肺癌EGFR外显子20插入突变再添新药！莫博替尼（TAK-788）作为肺癌EGFR外显子20插入突变的靶向药，获批上市，无论是对医药界，还是对患者，都是一个巨大的喜讯，十分值得庆贺。

在约5%至12%的EGFR突变型非小细胞肺癌肿瘤中,即在所有非小细胞肺癌病例的2%中,可发现EGFR外显子20插入突变，它们代表了位列L858R和外显子19缺失之后的第三常见的EGFR突变.然而,EGFR TKI无法用于治疗带有外显子20插入的肺癌,由于在TKI结合位点存在空间位阻,患者对这些药物不敏感。
 

莫博替尼（TAK-788）是靶向EGFR外显子20框内插入突变的同类首个强效口服TKI.根据I/II期研究的初步结果,莫博替尼（TAK-788）在美国和中国被授予突破疗法称号,用于治疗带有外显子20插入且化疗失败的非小细胞肺癌患者。
 

莫博替尼（TAK-788）获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。该适应证获批的依据是总缓解率(ORR)和DoR，走加速审批流程。该适应证的持续核准或取决于验证性试验对临床收益的验证和描述。

莫博替尼（TAK-788）作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下，对EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。

在培养的细胞模型中，莫博替尼（TAK-788）相对于WT-EGFR信号传导抑制，浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼（TAK-788）对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

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