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陈先生今年38岁,是一名结核病患者,医生告知他,需要用利奈唑胺进行治疗。
很多像陈先生这样的患者被告知要使用利奈唑胺进行治疗后,都很担心,利奈唑胺是不是抗生素?使用抗生素治疗是不是很容耐药?
相关专家解释到,利奈唑胺虽然是抗生素,但是它独特的药理性,并不同传统抗生素那样容易耐药
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似,均作用于细菌50S 核糖体亚单位,终止蛋白质合成。
但利奈唑胺不影响肽酰基转移酶活性,而是选择性结合于50S 亚单位核糖体,即作用于翻译的起始阶段,干扰包含mRNA、30S 核糖体、起始因子和fMe t-RNA 等复合物的形成,从而抑制细菌合成蛋白质,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。
利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此,不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌,都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性, 在体外也不易诱导产生耐药性。
研究表明,通常导致革兰阳性细菌对作用于50S 核糖体的抗菌药物(如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等)产生耐药性的基因,包括存在修饰酶,主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制,对利奈唑胺均无作用。
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