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凡德他尼是一种激酶抑制剂,用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
体外研究表明,凡德他尼Caprelsa可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。
这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,凡德他尼暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。
有EGFR,VEGFR,RET,BRK,TIE2,EPH,这些靶点突变的患者,是否都可以用凡德他尼?
有许多相关的临床试验都在探索凡德他尼应用与甲状腺髓样癌之外的其他癌种。
凡德他尼其主要副作用为轻度影响心脏供血和由此引起的如轻度晕眩、疲倦和血压升高等不适;它没有皮疹、口腔溃疡、甲沟炎、腹痛腹泻等易瑞沙式的副作用,也没有索拉非尼式的手足综合症。
印度大药房衷心期盼,凡德他尼能够获批更多的适应症,能够惠及更多的患者,让更多的癌症患者能得到更好的治疗
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