司美替尼作为一款新药，备受瞩目，司美替尼在国内还未上市，患者需要通过海外大药房的渠道来购买

Selumetinib （司美替尼）（ARRY-142886 ; AZD6244）是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。

司美替尼药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，司美替尼最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次是腹泻（58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%）。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。

目前司美替尼的临床适应症有这些：

1）治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。

2）BRAF激活突变：除甲状腺癌外，在黑色素瘤（高达59％），结直肠癌（5-22％），浆液性卵巢癌（高达30％）、肺癌和其他几种肿瘤类型中普遍存在。

3）GNAQ突变：Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外，初步结果表明，selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小，这是持续抑制ERK 磷酸化的结果。

4）KRAS突变：出现在20％至30％的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40％的结肠直肠癌中。

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