图卡替尼是靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

图卡替尼具有2个非常重要的功能：

（1）图卡替尼对HER2的选择性高
　　

（2）图卡替尼穿越血脑屏障的能力强
　

图卡替尼对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这种特性就决定了图卡替尼造成的副作用会更小，更耐受。

图卡替尼仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。

在先前研究中，表现出的安全性良好。这将有助于改善患者的生活质量。

脑转移对于HER2阳性乳腺癌患者来说是一个非常重要的问题。在此次研究中，图卡替尼的加入将疾病进展或死亡的风险降低了52％！

图卡替尼在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。HER2CLIMB的2期临床试验，使用图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨三联疗法的患者，480例患者入组，先前曾接受过曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗，与对照组（安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨）相比，图卡替尼联合组1年无进展生存率为33.1％，无进展生存期的中位数为7.8个月，2年总生存率为44.9％，中位总生存期为21.9个月，在患有脑转移的患者中，图卡替尼联合组1年的无进展生存率为24.9％，中位无进展生存期分别为7.6个月，图卡替尼组无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）都有了明显的改善。

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