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关于图卡替尼的安全性实验中表示,
图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。
图卡替尼tucatinib治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。
与对照组相比,tucatinib治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻(12.9% vs 8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5% vs 0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4% vs 0.5%)和胆红素升高(0.7% vs 2.5%)。不需要预防性止泻药。
导致停药的不良事件在tucatinib组和对照组均不常见(分别为5.7%和3.0%)。
图卡替尼tucatinib是一种研究性、口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。
EGFR的抑制与显著的毒性有关,包括皮疹和腹泻。
图卡替尼tucatinib作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。
对t图卡替尼ucatinib联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前,图卡替尼tucatinib已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。
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