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恩曲替尼为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂,适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者,并且可以通过血脑屏障。
推荐剂量
ROS1阳性NSCLC: 每次600mg,每日一次;
NTRK基因融合阳性实体瘤: 成人每次600mg,每日一次。
12岁及以上儿童患者的推荐剂量基于体表面积(BSA),
BSA大于1.5m2的患者每次600 mg,每日一次;
BSA在1.11~1.5m2之间的患者每次500mg,每日一次;
BSA在0.91~1.1m2之间的患者每次400mg,每日一次。
恩曲替尼的主要不良反应包括乏力、便秘、味觉异常、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉异常。
恩曲替尼的最严重的不良反应有充血性心力衰竭、中枢神经系统反应(认知损伤、焦虑、抑郁甚至有自杀念头、头晕或失去平稳感、失眠或过度睡眠)、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视觉异常。
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