伏立康唑是抗真菌药物，具有广谱抗真菌的作用。剂型以胶囊和片剂常见，用于全身性的抗真菌治疗，比如比较常见的侵袭性曲霉病，对于氟康唑类药物有耐药性的念珠菌感染，由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染，对于免疫缺陷患者出现严重的真菌性感染者，其他的抗真菌药物不能控制者有比较好的治疗效果。

它可以抑制麦角甾醇的生物合成，具有抗真菌作用，是一种广谱抗真菌药物，对念珠菌、曲霉菌等真菌具有杀菌作用，是治疗严重曲霉菌感染的一线药物，可用于治疗侵袭性曲霉病、食道念珠菌病、其它抗氟康唑真菌所致的严重侵袭性感染、脚癣所致的足癣及镰刀菌所致的重度感染及念珠菌感染。

对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。

由于伏立康唑的代谢具有可饱和性，所以其药代动力学呈非线性，暴露药量增加的比例远大于剂量增加的比例。

因此如果口服剂量从每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg时，估计暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。当给予受试者推荐的负荷剂量（静脉滴注或口服）后，24小时内其血药浓度接近于稳态浓度。如不给予负荷剂量，仅为每日2次，多剂量给药后大多数受试者的血药浓度约在第6天时达到稳态。

吸收口服伏立康唑吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。

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