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1970年,日本投入研发非布司他,经过2000多次临床经验试验,这款药品终于研究成功。日本原厂的非布司他在国内并不容易买到,价格也是比较高,更多的患者都选择印度版的非布司他,价格低,效果同样超群。
被高尿酸血症痛风折磨的马先生,毫不犹豫的选择了印度版。
非布司他的分子式是C16H16N2O3S,分子量为316.37,主要成份为非布佐司他,化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。其制作工艺为以对羟基硫代苯甲酰为起始物料,经环合、甲酰化、加成消除、脱水、取代,最终水解获取药物。
非布司他为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 XOR是导致尿酸形成的一种酵素,非布司他的药用原理便是通过阻碍XOR的动作从而阻止尿酸的生成,结果就是血液或尿中的尿酸减少。
部分因尿酸生成增多而引起痛风的患者,在服用别嘌醇后,血尿酸控制不佳,此时需使用非布司他代替别嘌醇。由于非布司他在作用机理上更胜一筹,所以选择非布司他能达到较好的效果。值得注意的是,单用非布司他时,容易引起痛风的急性发作,所以一般在用药的前3~6个月,要在医生的指导下加用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。
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