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司美替尼 | Selumetinib | Koselugo

司美替尼

品牌：阿斯利康、默沙东

单位： 10mg/25mg

结构： ARRY-142886 ; AZD6244

价格：详询客服

司美替尼 | Selumetinib | Koselugo是一种小分子MEK抑制剂（分裂原活化抑制剂），被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。

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简要说明书

药物：

司美替尼

印度官方价格参考：

详询客服

中国上市情况：

2020年4月10日美国FDA宣布批准

治疗：

目前针对KRAS突变的非小细胞肺癌患者还不存在靶向治疗。司美替尼是MEK1/MEK2抑制剂，下调KRAS、临床前证据表明在KRAS突变的癌症患者中联合多烯紫杉醇能产生增效作用

参考用法用量：

　该成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次

不良反应：

最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次是腹泻（58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%）。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。

1）治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。

　　2）BRAF激活突变：除甲状腺癌外，在黑色素瘤（高达59％），结直肠癌（5-22％），浆液性卵巢癌（高达30％）、肺癌和其他几种肿瘤类型中普遍存在。

　　3）GNAQ突变：Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外，初步结果表明，selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小，这是持续抑制ERK 磷酸化的结果。

　　4）KRAS突变：出现在20％至30％的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40％的结肠直肠癌中。

最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次是腹泻（58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%）。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。

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