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药物: |
达克替尼 |
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中国上市情况: |
已上市 |
治疗: |
达可替尼 | 多泽润 | Dacomitinib | VIZIMPRO | PF299804适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变,经FDA批准的检测。 |
参考用法用量: |
达可替尼 | 多泽润 | Dacomitinib | VIZIMPRO | PF299804推荐剂量:每日口服45毫克,含或不含食物。 |
不良反应: |
达可替尼 | 多泽润 | Dacomitinib | VIZIMPRO | PF299804最常见的不良反应是(发病率> 20%)腹泻,皮疹,甲沟炎,口腔炎,食欲减退,皮肤干燥,体重减轻,脱发,咳嗽和瘙痒。 |
适应症:VIZIMPRO是一种激酶抑制剂,适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变,经FDA批准的检测。
服用说明:
推荐剂量:每日口服45毫克,含或不含食物。
作用机制:
Dacomitinib是人EGFR家族(EGFR/HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。
达克替尼显示出由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
间质性肺病(ILD):如果确诊ILD,则永久停用VIZIMPRO。
腹泻:根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。
皮肤病学不良反应:根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。
胚胎 - 胎儿毒性:VIZIMPRO会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。
最常见的不良反应是(发病率> 20%)腹泻,皮疹,甲沟炎,口腔炎,食欲减退,皮肤干燥,体重减轻,脱发,咳嗽和瘙痒。
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