【适应症】

依鲁替尼作为一款BTK抑制剂，目前被FDA批准用于一下疾病的治疗：

慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

至少接受过一次先前治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）

华氏巨球蛋白血症（WM）

需要全身治疗和至少接受过一次基于CD20抗体治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）

弥漫大B细胞淋巴瘤

【用法用量】

弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL：560mg（4颗），口服，每天一次。

套细胞淋巴瘤MCL：560mg（4颗），口服，每天一次。

边缘区淋巴瘤MZL：560mg（4颗），口服，每天一次。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL：420mg（3颗），口服，每天一次。

华氏巨球蛋白血症WM:420mg（3颗），口服，每天一次。

【调整剂量】

一旦出现≥3 级非血液学毒性或≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征，以及4 级血液学毒性，应立即停止治疗；

如果毒性症状缓解至1级或消失，应恢复最初的治疗剂量；

如果不良反应再次出现，可先每日减少胶囊1 粒；

若不良反应仍然出现，可再次减少胶囊1 粒，此时， MCL 患者，只服280 mg(2 粒)， CLL 患者服140 mg(1粒)， 2 次减少剂量后，不良反应仍持续出现或复发，就停止服药。

【不良反应】

在Ⅱ期临床研究中， 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg，出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级，约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等，出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少，包括血小板减少（ 10%），嗜中性白细胞减少（ 15%）； 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg，出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级，近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等，出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少，包括嗜中性粒细胞减少（ 16%），血小板减少（ 11%）和贫血（ 10%）

肠道反应：最常见的副作用为肠道反应，如呕吐，恶心，腹泻等等，若不是非常严重不必太过担心。

感染：较常见，由于淋巴瘤患者免疫力差，容易感染，可同时进行依鲁替尼和抗感染治疗。

心脏：有报道依鲁替尼和房颤有一定相关性，目前没有严重的情况，若有不适进行相应治疗即可。

出血：依鲁替尼与出血有一定相关性，血小板低需要关注一下

其他：疲劳等，相应治疗即可。

【药物注意事项】

依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢，因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时，其暴露量将会受到影响。 CYP3A 抑制剂，能使依鲁替尼的最大血药浓度（ Cmax）增加几倍甚至几十倍。因此，最好不要两类药物同时服用

利福平是强 CYP3A 诱导剂，能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10；中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此，应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用