适应症
联合氟维司群治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，需符合以下条件：
肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异（经FDA批准检测确认）；
既往接受至少一种内分泌治疗方案后疾病进展（转移性阶段），或辅助治疗期间或完成后12个月内复发。
用法用量
推荐剂量：400mg口服，每日两次（间隔约12小时），连服4天后停药3天，每周循环，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分；空腹或餐后均可。
剂量调整：
不良反应调整：首次减量至320mg，每日两次，连服4天；二次减量至200mg，每日两次，连服4天；无法耐受二次减量者永久停药。
药物相互作用调整：避免与强效CYP3A抑制剂共同使用。如不可避免，需调整卡帕塞替尼剂量至320mg；避免与强效或中等效CYP3A诱导剂共同使用。
漏服或呕吐处理：漏服时间≤4小时，立即补服；＞4小时，跳过该次剂量；呕吐后无需补服，按原计划下次服药。
不良反应
常见不良反应（发生率≥20％）：
代谢异常：高血糖（57％）、高甘油三酯血症（27％）；
胃肠道反应：腹泻（72％）、恶心（35％）、呕吐（21％）、口腔炎（20％）；
皮肤反应：皮疹（58％）、红斑多形性（1.7％）、手足综合征；
血液学异常：淋巴细胞减少（47％）、血红蛋白下降（45％）、中性粒细胞减少（23％）；
其他：疲劳（38％）、肾功能异常（22％）。
严重不良反应：
高血糖相关：糖尿病酮症酸中毒（0.3％）；
皮肤反应：药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS，0.3％）；
感染：尿路感染（14％）、肺炎（2.6％）。
禁忌症
对卡帕塞替尼或其任何成分有严重过敏反应的患者，禁用卡帕塞替尼。
注意事项
高血糖症：在开始使用卡帕塞替尼之前和治疗期间定期评估空腹血糖（FG）和A1C血红蛋白（HbA1C）。如果出现高血糖症状，应及时就医。
哺乳期：建议女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不要进行母乳喂养。
药物相互作用：患者在服用卡帕塞替尼时不应食用葡萄柚产品。同时，应告知医生所有合并用药，包括处方药、非处方药、维生素和草药产品。
特殊人群：
儿科使用：尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。
老年用药：在年龄≥65岁的患者和年轻患者之间，未观察到卡帕塞替尼的总体疗效差异。
肾脏损伤：对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量。尚未对严重肾功能损害患者使用卡帕塞替尼进行研究。
肝功能损害：对于轻度肝功能损害的患者，不建议调整剂量。监测中度肝功能损害患者因潜在的毛细血管扩张剂暴露增加而产生的不良反应。尚未对严重肝功能损害患者研究卡帕塞替尼。
作用机制
卡帕塞替尼是一种激酶抑制剂，通过抑制AKT蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂共同使用。如不可避免，需调整卡帕塞替尼剂量。
CYP3A诱导剂：避免与强效或中等效CYP3A诱导剂共同使用。
警告和注意事项
高血糖症：在开始使用卡帕塞替尼之前和治疗期间定期评估空腹血糖（FG）和A1C血红蛋白（HbA1C）。根据高血糖的严重程度，可能需要暂时停止治疗、减少剂量或永久停药。
腹泻：如果出现腹泻，应开始止泻治疗，并增加口服液体。如果腹泻持续或严重，应联系医生。
皮肤不良反应：如果出现新的或恶化的皮疹、红斑和剥脱性皮肤反应，应立即联系医生。
特殊人群用药
哺乳期妇女：建议在治疗期间不要进行母乳喂养。
老年患者：在年龄≥65岁的患者和年轻患者之间，未观察到卡帕塞替尼的总体疗效差异。
肝功能不全患者：对于轻度肝功能损害的患者，不建议调整剂量。监测中度肝功能损害患者因潜在的毛细血管扩张剂暴露增加而产生的不良反应。尚未对严重肝功能损害患者研究卡帕塞替尼。
肾功能不全患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量。尚未对严重肾功能损害患者使用卡帕塞替尼进行研究。
药物过量
目前尚无卡帕塞替尼药物过量的特效解毒剂。如果发生药物过量，应根据患者的临床状况进行对症治疗和支持治疗。

常见不良反应（发生率≥20％）：
代谢异常：高血糖（57％）、高甘油三酯血症（27％）；
胃肠道反应：腹泻（72％）、恶心（35％）、呕吐（21％）、口腔炎（20％）；
皮肤反应：皮疹（58％）、红斑多形性（1.7％）、手足综合征；
血液学异常：淋巴细胞减少（47％）、血红蛋白下降（45％）、中性粒细胞减少（23％）；
其他：疲劳（38％）、肾功能异常（22％）。
严重不良反应：
高血糖相关：糖尿病酮症酸中毒（0.3％）；
皮肤反应：药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS，0.3％）；
感染：尿路感染（14％）、肺炎（2.6％）。
禁忌症
对卡帕塞替尼或其任何成分有严重过敏反应的患者，禁用卡帕塞替尼。
注意事项
高血糖症：在开始使用卡帕塞替尼之前和治疗期间定期评估空腹血糖（FG）和A1C血红蛋白（HbA1C）。如果出现高血糖症状，应及时就医。
哺乳期：建议女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不要进行母乳喂养。
药物相互作用：患者在服用卡帕塞替尼时不应食用葡萄柚产品。同时，应告知医生所有合并用药，包括处方药、非处方药、维生素和草药产品。