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药物: |
氘可来替尼 |
印度官方价格参考: |
500 |
中国上市情况: |
已上市 |
治疗: |
氘可来替尼主要用于治疗中重度斑块状银屑病(牛皮癣),适用于适合系统治疗或光疗的成人患者。此外,临床试验还表明该药物对类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病可能具有疗效 |
参考用法用量: |
氘可来替尼的推荐剂量为6 mg,每日一次,口服,可与或不与食物同服 |
不良反应: |
感染风险增加:氘可来替尼可能抑制免疫系统,从而增加感染的风险,如上呼吸道感染、鼻咽炎、口腔单纯疱疹等。 胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。这些症状通常为轻度至中度,且随着身体适应药物可能会减轻。 皮肤反应:可能出现痤疮、口腔溃疡、唇部疱疹、带状疱疹等。 头痛:部分患者可能出现头痛,但通常程度较轻,可通过休息或止痛药缓解。 其他:可能出现疲劳、肌肉疼痛、关节痛、胆固醇水平改变等。 |
氘可来替尼(Deucravacitinib,商品名Sotyktu)是一种口服高选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂,具有独特的作用机制,通过抑制TYK2及其下游细胞因子(如IL-23、IL-12和I型干扰素)的信号传导,调节免疫反应。
适应症
氘可来替尼主要用于治疗中重度斑块状银屑病(牛皮癣),适用于适合系统治疗或光疗的成人患者。此外,临床试验还表明该药物对类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病可能具有疗效。
作用机制
氘可来替尼通过选择性结合TYK2的调节结构域,抑制其功能,从而减少炎症反应。与传统的JAK抑制剂相比,氘可来替尼具有更高的选择性,且在治疗剂量下不抑制JAK1、JAK2或JAK3,因此安全性更高。
临床疗效
短期疗效:氘可来替尼在治疗中重度斑块状银屑病方面表现出色,其PASI 75(银屑病面积和严重程度指数改善75%)应答率与乌司奴单抗相当。
长期疗效:长期随访数据显示,氘可来替尼的疗效持久且数值上升,显著改善头皮、掌跖等高发且难治部位的皮损。
国际指南推荐:该药物获得了多个国内外权威指南的一致推荐,包括中国银屑病诊疗指南(2023版)和英国国家卫生与临床优化研究所(NICE)2023技术鉴定指南。
安全性
氘可来替尼是无黑框警告的全新一代TYK2变构抑制剂,长期随访未发现新增安全性问题,整体不良事件发生率随时间延长而逐渐降低。与参照药乌司奴单抗相比,氘可来替尼在不良反应(AE)、因AE导致的停药率、鼻咽炎、上呼吸道感染、恶性肿瘤、主要心血管不良事件(MACE)等方面的安全性数值更优。
用法用量
氘可来替尼的推荐剂量为6 mg,每日一次,口服,可与或不与食物同服。
特点与优势
高效靶向:氘可来替尼通过靶向TYK2的调节结构域,实现高效抑制炎症通路。
氘代设计:氘代结构有效规避低选择性代谢物的产生,减少不良反应,提升口服生物利用度,并延长药物在体内的作用时间。
医保覆盖:该药物已纳入医保目录,填补了高效靶向、口服治疗药物的空白。
注意事项
特殊人群:18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
监测与随访:尽管安全性较高,但患者仍需定期监测肝功能、血常规等指标。
氘可来替尼作为全球首个TYK2变构抑制剂,为中重度斑块状银屑病患者提供了一种高效、安全且便捷的口服治疗选择。
常见副作用
感染风险增加:氘可来替尼可能抑制免疫系统,从而增加感染的风险,如上呼吸道感染、鼻咽炎、口腔单纯疱疹等。
胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。这些症状通常为轻度至中度,且随着身体适应药物可能会减轻。
皮肤反应:可能出现痤疮、口腔溃疡、唇部疱疹、带状疱疹等。
头痛:部分患者可能出现头痛,但通常程度较轻,可通过休息或止痛药缓解。
其他:可能出现疲劳、肌肉疼痛、关节痛、胆固醇水平改变等。
严重副作用
过敏反应:可能出现严重的过敏反应,如呼吸困难、面部或口唇肿胀、皮疹、荨麻疹等。一旦出现这些症状,需立即停药并就医。
肝功能异常:长期使用可能导致肝功能异常,需定期监测肝功能指标。
心血管风险:可能增加心血管事件的风险,如高血压、深静脉血栓形成、肺栓塞等。
恶性肿瘤风险:极少数患者在使用氘可来替尼后出现恶性肿瘤(如淋巴瘤),但尚不明确该药物是否直接增加肿瘤风险。
肌肉问题:可能出现肌病(如肌痛、肌无力),严重时可导致横纹肌溶解,需立即就医
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