劳拉替尼(Lorlatinib,商品名 Lorbrena/Lorviqua)目前在全球获批的适应症归纳如下:
一线治疗 ‑ ALK 阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,既往未接受过全身治疗。
二线及后线治疗 ‑ 既往接受过克唑替尼(crizotinib)及至少一种其他 ALK 抑制剂 治疗后疾病进展的转移性 ALK 阳性 NSCLC; ‑ 既往接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib) 作为首个 ALK 抑制剂治疗后疾病进展的转移性 ALK 阳性 NSCLC。
ROS1 阳性 NSCLC(部分国家/地区) ‑ 虽具体外活性,但 ROS1 阳性人群的使用需视具体国家注册批准情况而定,目前 FDA 及 NMPA 尚未正式把 ROS1 列入适应症。 脑转移优势 ‑ 无论一线还是后线,劳拉替尼对基线伴脑转移的 ALK 阳性 NSCLC 均显示出高颅内缓解率(CROWN 研究:≥70% 完全缓解)。
简言之: 已获批适应症 = 全部 ALK 阳性转移性 NSCLC,既可用于初治(一线),也可用于克唑替尼或其他二代 ALK-TKI 失败后的后续治疗(≥二线)