曲美替尼Trametinib片剂应空腹服用(饭前1小时或饭后2小时),不应压碎,破碎或咀嚼。如果您错过了剂量并且距离您的常规剂量时间不到12小时,请在记住后立即服用。
如果超过12小时,请跳过剂量。不要一次服用2剂以弥补错过的剂量。
曲美替尼是我们在晚期不可转移的黑色素瘤中治疗效果最好的一款药品之一。在临床上经常与达拉非尼一起联合治疗黑色素瘤。
大部分接受这种联合治疗方案的患者黑色素瘤的病情都可以得到抑制,但是往往我们在用药治疗期间如果服药的剂量不正确的话是很有可能导致治疗效果不明显。
曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。
曲美替尼和达拉菲尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF
V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联
合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
口服激酶抑制剂与达拉非尼(dabrafenib)联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用
于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制:曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑
制
剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者。
曲美替尼【剂量和给药方法】
(1)开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
(2)MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
曲美替尼(Trametinib,商品名:MEKINIST®)是一种MEK1/2抑制剂,其适应症主要围绕存在 BRAF V600突变 的恶性肿瘤。根据FDA的官方处方信息和权威医学资料,其适应症总结如下:
已获批的适应症:
黑色素瘤(Melanoma):
单药用于BRAF抑制剂初治的、携带 BRAF V600E或V600K突变 的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
**联合达拉非尼(dabrafenib)**用于:
不可切除或转移性黑色素瘤(需BRAF V600E/K突变)。
术后辅助治疗 携带BRAF V600E/K突变的III期黑色素瘤(淋巴结受累且已完全切除者)。
非小细胞肺癌(NSCLC):
联合达拉非尼用于 BRAF V600E突变阳性 的转移性非小细胞肺癌患者。
甲状腺癌:
联合达拉非尼用于 BRAF V600E突变阳性 的局部晚期或转移性 间变性甲状腺癌(ATC),且无满意局部治疗选择的患者。
实体瘤(泛瘤种适应症):
联合达拉非尼用于 6岁及以上 的成人和儿童患者,携带 BRAF V600E突变 的不可切除或转移性实体瘤,且既往治疗后进展、无替代治疗方案者。该适应症基于缓解率和持续时间的加速批准,需后续验证临床获益。
重要限制:
不适用于结直肠癌:因BRAF抑制剂对结直肠癌存在固有耐药性。
关键点:
必须检测BRAF突变:所有适应症均需通过FDA批准的检测方法确认肿瘤存在BRAF V600E/K突变。
联合治疗为主:除黑色素瘤的单药使用外,多数情况下需与达拉非尼联用以增强疗效。
曲美替尼的适应症体现了精准医疗在BRAF突变肿瘤中的进展,尤其为晚期患者提供了靶向治疗选择。