通用名:Capmatinib
商品名:Tabrecta
全部名称:卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
间质性肺疾病(ILD)/肺炎:用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽,发烧)。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因,请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗,并永久终止治疗。
【贮藏】
原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F);注意防潮;首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的药片。
卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
提问: 印度代购官网能买到正品卡马替尼吗?
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Capmatinib 卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。
Capmatinib 卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
帕博西尼Palbociclib(也叫哌柏西利,IBRANCE,商品名:爱搏新PD0332991)是由辉瑞(Pfizer)公司研发的突破性乳腺癌药物。
帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品,作为口服治疗药物,医学界认为帕博西尼和乳腺癌神药曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。 帕博西尼适应症为治疗乳腺癌,其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)。
乳腺癌:上市研究结果显示,palbociclib+来曲唑组的总体应答率为55.4%,中位PFS达20.2个月,安慰剂+来曲唑组的总体应答率为39.4%,中位PFS仅有10.2个月,两组数据都有显著的统计学差异。
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仑伐替尼(商品名称Lenvima,乐卫玛),又翻译为乐伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。适用于肝癌、甲状腺癌(局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌)患者的治疗,尤其适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)是一种抗肿瘤药物,可靶向抑制多个促癌基因的活性。它可用于治疗以下情况:
1.用于治疗晚期或耐药性的基底膜上皮原位癌。
2.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的甲状腺癌。
3.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的乳腺癌。靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)的用法用量一般为每天24小时服用一次,具体用量取决于疾病的严重程度及患者的身体情况。
提问:印度代购仑伐替尼,如何保证正品?
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卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
MET突变一直是肺癌治疗很难攻破的壁垒。FDA已受理其抗癌药MET抑制剂卡马替尼(INC280)的新药申请(NDA)并授予了优先审查。
卡马替尼是一种MET抑制剂,目前正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因,临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者,接受卡马替尼联合吉非替尼治疗,总体的客观缓解率为29%,研究中卡马替尼剂量为400mg每天两次口服,吉非替尼剂量为250mg每天一次口服。
哌柏西利/帕博西尼/帕博西林
适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移 性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
palbociclib主要用于治疗:适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。
(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性,需要与LHRH激动剂联合用药。
(3)男性乳腺癌:2019年4月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
塞尔帕292用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
在服用塞尔帕替尼时,您应该避免服用某些药物。这些包括:圣约翰草,质子泵抑制剂 (PPI),如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠和雷贝拉唑;H2阻滞剂,如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁;含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂
如果您服用 H2 受体阻滞剂(如法莫替丁、尼扎替丁或西咪替丁),请在服用 H2 受体阻滞剂前 2 小时或 10 小时服用塞尔帕替尼。
丙型肝炎病毒(HCV)3型的治疗难度在过去确实被认为比其他分型更大,但随着直接作用抗病毒药物(DAAs)的发展,这一情况已经有所改善。
过去治疗难度较大的原因
病毒学特点:HCV 3型在病毒复制和感染机制上与其他分型有所不同,其对宿主细胞的脂代谢通路有独特影响,导致肝脏脂肪变性(脂肪肝)的发生率更高,且肝纤维化进展更快。
治疗应答率低:在干扰素联合利巴韦林的传统治疗时代,HCV 3型患者的持续病毒学应答(SVR)率较低。
疾病进展快:HCV 3型感染与更高的肝细胞癌(HCC)发生率和肝病相关死亡率相关。
目前治疗难度的变化
DAAs的出现:随着第一代和第二代DAAs的出现,HCV 3型的治疗效果显著提升。例如,索非布韦(Sofosbuvir)联合利巴韦林的治疗方案在延长治疗时间后,SVR率可达到85%。而索非布韦联合维帕他韦(Sofosbuvir/Velpatasvir)的泛基因型方案,对HCV 3型患者的SVR率可达95%。
耐受性更好:DAAs的副作用较少,患者耐受性更好,进一步改善了治疗效果。
当前仍存在的挑战
肝硬化患者:对于伴有肝硬化的HCV 3型患者,治疗失败率仍相对较高。
耐药性问题:部分患者可能存在耐药相关变异,如NS5A Y93H变异,这可能影响治疗效果。
特殊人群:在儿童、孕妇和哺乳期妇女等特殊人群中,DAAs的临床研究数据有限。
必妥维(Biktarvy)是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的药物,其适应症主要包括以下几种情况:
无抗逆转录病毒治疗史的患者:适用于未曾接受过抗逆转录病毒治疗的成人和体重至少14公斤的儿童患者。
病毒学抑制的患者:适用于正在接受稳定抗逆转录病毒方案且已实现病毒学抑制(HIV-1 RNA每毫升少于50个拷贝)的患者,可替代其当前的抗逆转录病毒治疗方案。但这些患者需没有治疗失败史,且没有对必妥维各成分的耐药性。
在中国国内,购买印度仿制的必妥维(如TAFFIC)存在一定的限制和风险,但仍有几种途径可以获取:
印度医院或药店购买
可以前往印度的医院或药店直接购买印度仿制的必妥维。在医院,患者可以就诊后由医生开具处方,并在医院药房购买。印度药店也普遍销售该药物,价格相对较低。
通过印度在线药房购买
一些印度在线药房提供印度仿制必妥维的销售服务。
贝达喹啉(Sirturo)常见不良反应包括
QT间期延长、肝毒性(如转氨酶升高、黄疸、恶心、呕吐等)、关节痛、头痛、皮疹、胃肠道不适(如恶心、呕吐、腹痛)等 。若出现QT间期延长,可暂停后续贝达喹啉剂量(如省略1-3次剂量),并监测心电图,必要时停用其他可能导致QT延长的药物(如氯法齐明) 。
肝毒性时,需定期监测肝功能(ALT、AST、胆红素等),如出现严重肝功能障碍迹象(如转氨酶显著升高伴胆红素升高),应停用贝达喹啉 。
关节痛或肌痛可使用非甾体抗炎药(如双氯芬酸)和对乙酰氨基酚缓解 。胃肠道症状(如呕吐)可使用甲氧氯普胺等药物缓解 。
患者应避免饮酒,并告知医生所有正在使用的药物,以避免药物相互作用 。治疗期间需定期监测心电图、肝功能和电解质 。若出现严重副作用(如心跳异常、晕厥、黄疸等),应立即联系医生或就医 。
奥希替尼(奥西替尼,商品名泰瑞沙)的常见副作用及应对方法如下:
一、常见副作用及应对措施
皮疹:保持皮肤清洁,避免阳光直射,使用保湿护肤品;严重时可使用抗过敏药物(如氯雷他定)和维生素D 。
腹泻:轻度时多喝水,避免油腻食物;严重时可短期停药或使用抗腹泻药物(如思密达) 。
恶心和呕吐:建议少食多餐,避免油腻食物;必要时可使用止吐药(如托烷司琼) 。
皮肤干燥和瘙痒:使用润肤品,减少刺激性清洁产品,避免频繁洗澡 。
甲沟炎:保持指甲清洁干燥,避免接触刺激性化学品,做家务时戴手套 。
口腔黏膜炎:饭后用无酒精漱口水或盐水漱口,使用软毛牙刷 。
二、注意事项
定期复查:监测肝功能(如转氨酶升高时可使用保肝药物)及血常规(注意白细胞、血小板减少),及时调整治疗方案 。
严重不良反应:若出现呼吸困难、胸痛、严重皮疹(如Steven-Johnson综合征)、视力变化或心跳异常等,需立即停药并告知医生 。
总之,奥希替尼的副作用多为轻度至中度,可通过药物调整、日常护理和医生指导有效管理,患者应定期复查并严格遵医嘱用药 。
普托马尼(Pretomanid)是一种新型抗结核药物,主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB),其治疗效果显著,已成为近年来抗结核治疗领域的重大突破。
一、核心优势
治愈率高
普托马尼与贝达喹啉和利奈唑胺联合组成BPaL方案,治疗6个月后,治愈率高达90%以上,远超传统方案(约50%-60%)[9][10][11]。
疗程显著缩短
传统耐药结核治疗需18-24个月,而BPaL方案仅需26周(约6个月),大幅提升患者依从性,降低中断治疗风险[10][11][12]。
复发率低、耐药发生率低
临床数据显示,BPaL方案复发率接近0%,耐药发生率也为0%,显著优于传统治疗方案[9][11]。
安全性良好
不良反应停药率仅2.2%,远低于传统方案的20%以上;肝损伤发生率为7.4%-9.7%,也低于传统二线药物[.
特殊人群效果
HIV合并感染者:BPaL方案对HIV阳性患者同样有效,治疗成功率与HIV阴性者相当,且药物相互作用风险较低
公共健康意义
据模型预测,在中国推广含普托马尼的BPaL方案,2025–2035年间可避免约7.6万人感染耐多药结核,减少5.8万人死亡,对控制结核流行具有重大公共卫生价值
结论:
普托马尼作为BPaL方案的核心药物,在治疗耐多药和广泛耐药结核病方面表现出色,具有疗程短、治愈率高、复发率低、安全性好等多重优势,已成为WHO推荐的首选超短程治疗方案之一.
必须联合用药,不能单独使用
普托马尼不能单独服用,必须与贝达喹啉和利奈唑胺联合组成BPaL方案使用,否则不仅疗效差,还极易诱发耐药。
副作用不容忽视,需严密监测
普托马尼可能引发肝毒性、骨髓抑制、周围神经病变、QT间期延长等严重不良反应,治疗期间需定期监测肝功能、血常规、心电图等指标。自行用药无法保证这些监测措施到位,风险极高。
特殊人群使用受限
孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人及肝肾功能不全者使用普托马尼需特别谨慎,部分人群被明确禁用或需调整剂量。
正确做法:
如确诊为耐多药或广泛耐药肺结核(MDR-TB/XDR-TB),应前往结核病专科医院,由医生评估是否符合BPaL方案适应症,并通过**正规渠道(如国家医保、国际援助项目)**获取药物。
贝达喹啉(Bedaquiline)的禁忌可分为“绝对禁忌”和“相对禁忌/需慎用情况”两大类,综合中外最新说明书与指南如下:
一、绝对禁忌(任何情况下都不应启用)
对贝达喹啉或制剂中任一成分有严重过敏史。
基线 QTcF>500 ms,或有复发性尖端扭转型室速、临床上显著的室性心律失常、严重冠心病等高风险心脏疾病。
患者拒绝知情同意或无法配合必要的心电、肝功监测。
二、相对禁忌/需慎用(缺乏足够安全数据或风险显著增加,仅当“无其他有效方案”且获益>风险时才考虑)
孕妇、哺乳期妇女:动物数据有限,缺乏良好对照的人类研究,潜在胎儿/乳儿暴露风险未知。
18 岁以下儿童及青少年:剂量、长期安全性尚未确立。
重度肝功能不全(Child-Pugh C):药物几乎全经肝脏代谢,可出现蓄积与严重肝毒性。
重度肾功能不全或接受透析者:临床数据极少,需个案评估。
合并其他可延长 QT 间期的药物(如氟喹诺酮类、德拉马尼、唑类抗真菌药、氯法齐明、某些抗心律失常药等),或合并低钾、低镁、低钙、甲状腺功能减退、未代偿心衰、显著心动过缓等情况——必须纠正电解质并加强心电监测。
同时全身使用强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平、利福喷丁、利福布汀、依法韦仑等)会显著降低贝达喹啉浓度,应避免合用;若必须合用,需权衡疗效并加强随访。
酒精滥用或伴随其他明显肝毒性药物:可叠加肝损伤风险。
三、临床监测要点
治疗前及治疗期间第 2、12、24 周必查心电图(必要时加测);若 QTc>500 ms 或较基线延长≥60 ms,应停药并评估。
每月监测肝功(ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素);出现转氨酶>8×ULN 或>3×ULN 伴胆红素>2×ULN 时应永久停药。
避免饮酒,告知患者“曾观察到用药组死亡率高于对照组”,需严密随访不良反应。
简言之:显著心脏病、QT 延长、对药物过敏、孕妇/哺乳/儿童及重度肝肾功能不全者禁用或慎用;合用延长 QT 或强 CYP3A4 诱导剂/抑制剂时须重新评估风险并加强监测。
贝达喹啉(Bedaquiline)是一种新型抗结核药物,主要用于治疗耐多药肺结核(MDR-TB)和广泛耐药肺结核(XDR-TB),尤其适用于传统药物治疗无效或不能耐受的患者。
功效(适应症)
治疗耐多药肺结核(MDR-TB)
贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶,阻断其能量供应,对活跃和非活跃状态的结核菌均有杀菌作用。
提高痰菌转阴率
临床研究显示,贝达喹啉可显著缩短痰菌转阴时间,提高治疗成功率,降低死亡率。
联合用药增强疗效
通常与其他抗结核药物联合使用,以增强疗效并减少耐药风险.
注意事项
QT间期延长是其最受关注的不良反应,尤其在合并使用其他延长QT间期药物(如克拉霉素、喹诺酮类)时需格外小心。
肝功能损害风险提示治疗期间应定期监测肝酶。
孕妇、哺乳期妇女及儿童使用安全性数据有限,应慎用。
总结
贝达喹啉是治疗耐药结核的重要药物,具有显著疗效,但也伴随一定副作用风险。使用时需在专业医生指导下,严格监测心电图和肝功能,确保用药安全。
目前网络可见的“印度代购”贝达喹啉主要有两类报价:
原研药(强生 Sirturo)代购价
约 21 000~22 000 元/盒(100 mg×24 片),与国内医保后价格相比优势不大,且运输周期、海关抽检风险较高。
印度本土仿制药
常见版本为 BQNAT(Natco 产)100 mg×188 片,代购渠道报价3000元/盒,单粒成本明显低于原研,是当前患者讨论最多的“低价款”。
质量与可靠性
仿制药质量:Natco 等印度大厂在抗结核药领域经验丰富,WHO 也曾对印度产贝达喹啉仿制药做过预认证,理论上质量可控。
贝达喹啉需合并其他 3–4 种抗结核药,并在服药期间定期做心电图(QT 间期)、肝功能和痰培养监测。代购渠道无法提供这类后续随访,出现不良反应时患者往往只能自行停药或换药,耐药风险增加。
无论何种渠道,必须在有经验的结核专科医生指导下用药,并按要求完成 6–9 个月的联合治疗及监测,切忌自行增减剂量或中途停药,以免诱发进一步耐药。