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曲美替尼(Trametinib,商品名:MEKINIST®)是一种MEK1/2抑制剂,其适应症主要围绕存在 BRAF V600突变 的恶性肿瘤。根据FDA的官方处方信息和权威医学资料,其适应症总结如下:
已获批的适应症:
黑色素瘤(Melanoma):
单药用于BRAF抑制剂初治的、携带 BRAF V600E或V600K突变 的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
**联合达拉非尼(dabrafenib)**用于:
不可切除或转移性黑色素瘤(需BRAF V600E/K突变)。
术后辅助治疗 携带BRAF V600E/K突变的III期黑色素瘤(淋巴结受累且已完全切除者)。
非小细胞肺癌(NSCLC):
联合达拉非尼用于 BRAF V600E突变阳性 的转移性非小细胞肺癌患者。
甲状腺癌:
联合达拉非尼用于 BRAF V600E突变阳性 的局部晚期或转移性 间变性甲状腺癌(ATC),且无满意局部治疗选择的患者。
实体瘤(泛瘤种适应症):
联合达拉非尼用于 6岁及以上 的成人和儿童患者,携带 BRAF V600E突变 的不可切除或转移性实体瘤,且既往治疗后进展、无替代治疗方案者。该适应症基于缓解率和持续时间的加速批准,需后续验证临床获益。
重要限制:
不适用于结直肠癌:因BRAF抑制剂对结直肠癌存在固有耐药性。
关键点:
必须检测BRAF突变:所有适应症均需通过FDA批准的检测方法确认肿瘤存在BRAF V600E/K突变。
联合治疗为主:除黑色素瘤的单药使用外,多数情况下需与达拉非尼联用以增强疗效。
曲美替尼的适应症体现了精准医疗在BRAF突变肿瘤中的进展,尤其为晚期患者提供了靶向治疗选择。
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