按剂量递增原则逐渐增加用量，因空腹服用吡非尼酮时，吡非尼酮在血液中浓度会明显升高，很可能会出现副作用，因而餐后服用为宜。
吡非尼酮的初始用量为每次200mg，每日3次,希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg 剂量，最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg)；应密切观察患者用药耐受情况， 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。
不良反应
(1) 胃肠道反应：恶心，消化不良，呕吐，厌食
(2) 皮肤疾病：光过敏，出现皮疹
(3) 可能出现肝功能损害：随天门冬氨酸基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）等的升高而出现肝功能损害，甚至有可能发生肝功能衰竭，要定期检查肝功。
(4) 神经系统：嗜睡，晕眩，行走不稳感。
禁忌
（1） 对本品任何成分过敏的患者禁用
（2） 中毒肝病患者禁用
（3） 妊娠及哺乳期患者禁用
（4） 有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用
（5） 需要服用氟伏沙明者（一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物）

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